Элсэн чихэр бууруулах эмийн асар их сонголт байгаа хэдий ч гликемийг хянах хамгийн тохиромжтой хэрэгсэл одоог хүртэл олдоогүй байна. Вилдаглиптин бол орчин үеийн антибиотик эмийн нэг юм. Энэ нь зөвхөн хамгийн бага гаж нөлөө үзүүлдэг: жин нэмэх, гипогликеми үүсгэдэггүй, зүрх, элэг, бөөрний үйл ажиллагааг алдагдуулдаггүй, бета эсийн инсулин үйлдвэрлэх чадварыг уртасгадаг.
Вилдаглиптин нь incretins-ийн ашиглалтын хугацааг нэмэгдүүлдэг хэрэгсэл бөгөөд ходоод гэдэсний замын байгалийн даавар юм. Эмч нарын үзэж байгаагаар энэ бодисыг урт хугацааны чихрийн шижин өвчний үед болон өвчний эхний шатанд, тэр дундаа эмчилгээний хослолын үед амжилттай ашиглаж болно.
Вилдаглиптиныг яаж олсон юм
Инкретины талаарх анхны мэдээлэл 100 жилийн өмнө буюу 1902 онд гарч байжээ. Бодисыг гэдэсний салстаас тусгаарлаж, секретин гэж нэрлэдэг. Дараа нь хоол боловсруулахад шаардлагатай нойр булчирхайгаас ферментийг ялгаруулах чадварыг олж илрүүлэв. Хэдэн жилийн дараа шүүрэл нь булчирхайн дааврын үйл ажиллагаанд нөлөөлж болзошгүй гэсэн саналууд гарч байсан. Глюкозури өвчтэй өвчтөнд инцетрин урьдал өвчнийг авахдаа шээсэнд элсэн чихрийн хэмжээ мэдэгдэхүйц буурч, шээсний хэмжээ багасч, эрүүл мэнд сайжирдаг.
1932 онд энэ даавар орчин үеийн нэртэй болсон - глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид (HIP). Энэ нь арванхоёрдугаар ба jejunum-ийн салст бүрхүүлийн эсэд нийлэгждэг болохыг тогтоов. 1983 он гэхэд 2 глюкагон хэлбэртэй пептид (GLPs) -ийг тусгаарлав. GLP-1 нь глюкозын хэрэглээний хариуд инсулины шүүрэл үүсгэдэг бөгөөд чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст түүний шүүрэл буурдаг болохыг тогтоов.
GLP-1-ийн арга хэмжээ:
Чихрийн шижин, даралт ихсэх нь өнгөрсөн үеийн зүйл байх болно
- Элсэн чихэрийг хэвийн болгох -95%
- Судасны тромбозыг арилгах - 70%
- Хүчтэй зүрхний цохилтыг арилгах -90%
- Өндөр даралтаас ангижрах - 92%
- Өдрийн цагаар эрчим хүч нэмэгдэж, шөнийн унтах чадвар нэмэгддэг -97%
- чихрийн шижинтэй өвчтөнд инсулины ялгаралтыг өдөөдөг;
- ходоодонд хоол хүнс байх хугацааг уртасгах;
- хоол хүнс хэрэглэх хэрэгцээг бууруулж, жин хасахад хувь нэмэр оруулдаг;
- зүрх, судасны биед эерэг нөлөө үзүүлдэг;
- нойр булчирхай дахь глюкагоны үйлдвэрлэлийг бууруулдаг - инсулины үйл ажиллагааг сулруулдаг даавар.
Гэдэсний салстад нэвтэрч буй хялгасан судасны эндотели дээр байрладаг DPP-4 ферменттэй инкриныг хувааж, үүнд 2 минут зарцуулдаг.
Эдгээр олдворуудын клиник хэрэглээг 1995 онд Novartis эмийн компани эхлүүлсэн. Эрдэмтэд DPP-4 ферментийн ажилд саад учруулж буй бодисыг салгаж чадсан тул GLP-1 ба HIP-ийн ашиглалтын хугацаа хэд дахин нэмэгдэж, инсулины нийлэгжилт нэмэгдсэн байна. Аюулгүй байдлын шалгалтыг давсан иймэрхүү үйлдлийн механизм бүхий анхны химийн тогтвортой бодис бол вилдаглиптин байв. Энэ нэр нь маш олон мэдээллийг шингээж авсан байна. Энд гипогликемийн шинэ агент болох "глиптин" -ийг бүтээгч Уиллхауэрын нэрний нэг хэсэг бөгөөд гликемийн "гли" -ийг бууруулах чадвартай эм, мөн "тийм" гэсэн товчлол, эсвэл дипиптидиламино-пептидаза, маш фермент DPP юм. -4.
Вилдаглиптиний үйлдэл
Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх инкетрин эриний эхлэл нь 2000 он гэж албан ёсоор тооцогддог бөгөөд энэ үед DPP-4-ийг дарангуйлах боломжийг Эндокринологичдын их хурал дээр анх удаа харуулсан. Богино хугацаанд вилдаглиптин нь дэлхийн олон оронд чихрийн шижингийн эмчилгээний стандартад хүчтэй байр суурь эзэлжээ. ОХУ-д уг бодисыг 2008 онд бүртгэсэн. Одоо vildagliptin нь шаардлагатай эмийн жагсаалтад жил бүр багтдаг.
Ийм хурдан амжилтанд хүрсэн нь вилдаглиптиний өвөрмөц шинж чанартайгаас үүдэн олон улсын 130 гаруй судалгааны үр дүнгээр нотлогджээ.
Чихрийн шижинтэй бол эм танд дараах боломжийг олгоно.
- Гликемийн хяналтыг сайжруулах. Өдөрт 50 мг тунгаар агуулдаг вилдаглиптин нь идсэний дараа элсэн чихрийг дунджаар 0.9 ммоль / л-ээр бууруулахад тусалдаг. Гликатлагдсан гемоглобиныг дунджаар 1% -иар бууруулдаг.
- Оргилуудыг нь арилгах замаар глюкозын муруйг илүү зөөлөн болгоно. Төрсний дараах дээд гликеми нь ойролцоогоор 0.6 ммоль / л-ээр буурдаг.
- Эмчилгээний эхний зургаан сарын хугацаанд өдөр, шөнийн цусны даралтыг найдвартай бууруулна.
- Бага нягтралтай липопротеины концентрацийг бууруулах замаар липидийн метаболизмыг сайжруулах. Эрдэмтэд энэхүү нөлөөг чихрийн шижингийн нөхөн олговрыг сайжруулахтай холбоогүйгээс гадна нэмэлт нөлөө гэж үздэг.
- Таргалалттай өвчтөний жин, бэлхүүсийг багасгах.
- Вилдаглиптин нь сайн тэсвэр тэвчээр, өндөр аюулгүй байдлын шинж чанартай байдаг. Хэрэглэх явцад гипогликемийн эпизодууд маш ховор тохиолддог: уламжлалт сульфонилмоурийн дериватив авахаас эрсдэл нь 14 дахин бага байдаг.
- Мансууруулах бодис нь метформинтай сайн зохицдог. Метформиныг ууж байгаа өвчтөнүүдэд эмчилгээнд 50 мг вилдаглиптин нэмж хийвэл GH-ийг 0.7%, 100 мг-аар 1.1% бууруулж болно.
Зааварт зааснаар вилдаглиптиний худалдааны нэр Галвусын үйлдэл нь нойр булчирхайн бета эсүүд болон глюкозын түвшингээс шууд хамаардаг. Эхний хэлбэрийн чихрийн шижин ба 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн хувьд бета эсүүд ихээхэн хувийг эзэлдэг бол вилдаглиптин нь хүчгүй байдаг. Эрүүл хүмүүст болон чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст ердийн глюкоз агуулсан бол энэ нь гипогликемийн байдлыг үүсгэхгүй.
Одоогийн байдлаар вилдаглиптин ба түүний аналогууд нь метформины дараа 2-р эгнээний эм гэж тооцогддог. Эдгээр нь одоогоор түгээмэл хэрэглэгддэг сульфонилмоумын деривативыг амжилттай сольж чаддаг бөгөөд энэ нь инсулины синтезийг сайжруулдаг боловч хамаагүй бага аюулгүй юм.
Эмийн фармакокинетик
Вилдаглиптины фармакокинетик үзүүлэлтүүдийг хэрэглэх заавараас авна уу.
| Шалгуур үзүүлэлт | Тоон үзүүлэлт | |
| Биологийн хүртээмж,% | 85 | |
| Цусан дахь хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа, мин. | мацаг барих | 105 |
| идсэний дараа | 150 | |
| Бие махбодоос%, vildagliptin ба түүний метаболитийг арилгах арга замууд | бөөр | 85, түүний дотор 23% өөрчлөгдөөгүй |
| гэдэс | 15 | |
| Элэгний дутагдалд элсэн чихэр бууруулах нөлөө өөрчлөгдөнө,% | зөөлөн | -20 |
| дунд зэрэг | -8 | |
| хүнд | +22 | |
| Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан тохиолдолд үйл ажиллагааны өөрчлөлт,% | 8-66% -аар бэхжүүлдэг нь зөрчлийн зэргээс хамаардаггүй. | |
| Ахмад настай чихрийн шижинтэй хүмүүсийн фармакокинетик эмчилгээ | Вилдаглиптины агууламж 32% хүртэл нэмэгддэг тул эмийн нөлөө өөрчлөгддөггүй. | |
| Таблетийн шингээлт, үр дүнтэй байдалд хүнсний нөлөө | байхгүй байна | |
| Мансууруулах бодисын үр нөлөөг жин, хүйс, уралдааны үр нөлөө | байхгүй байна | |
| Хагас амьдрах хугацаа, мин | 180, хоол хүнсээс хамаардаггүй | |
Вилдаглиптинтэй эм
Вилдаглиптинтэй холбоотой бүх эрхийг Novartis компани эзэмшдэг бөгөөд уг эмийг зах зээлд гаргах, үйлдвэрлэхэд ихээхэн хүчин чармайлт, хөрөнгө оруулсан. Таблетыг Швейцарь, Испани, Герман улсад үйлдвэрлэдэг. Тун удахгүй ОХУ-ын Новартис Нева дахь салбар ашиглалтад орно. Эмийн бодисын нэгдэл болох вилдаглиптин нь зөвхөн Швейцарийн гаралтай байдаг.
Вилдаглиптин нь Novartis-ийн 2 бүтээгдэхүүн агуулдаг: Галвус ба Галвус Мет. Галвусын идэвхтэй бодис нь зөвхөн вилдаглиптин юм. Таблетууд 50 мг-ийн нэг тунтай байдаг.
Galvus Met бол нэг шахмал дахь метформин ба вилдаглиптиний нэгдэл юм. Тунг хэрэглэх боломжтой хувилбарууд: 50/500 (мг силдаглиптин / мг метформин), 50/850, 50/100. Энэ сонголт нь тодорхой өвчтөний чихрийн шижин өвчний онцлогийг харгалзан үзэх ба эмийн зөв тунг зөв сонгох боломжийг олгодог.
Чихрийн шижин өвчтнүүдийн үзэж байгаагаар Галвус ба метформиныг тусад нь шахмал хэлбэрээр авах нь хямд байдаг: Галвусын үнэ ойролцоогоор 750 рубль, метформин (Глюкофаг) 120 рубль, Галвус Мета 1600 рубль байдаг. Гэсэн хэдий ч Galvus Metom-ийн хосолсон эмчилгээг илүү үр дүнтэй, тохиромжтой гэж хүлээн зөвшөөрсөн.
Галвус нь ОХУ-д вилдаглиптин агуулсан аналоги байдаггүй тул уг бодисыг идэвхитэй хориглодог. Одоогийн байдлаар зөвхөн вилдаглиптинтэй ямар нэгэн эм үйлдвэрлэхээс гадна тухайн бодисыг өөрөө боловсруулж хөгжүүлэхийг хориглодог. Энэхүү арга хэмжээ нь үйлдвэрлэгчид шинэ эмийг бүртгэхэд шаардлагатай олон тооны судалгааны зардлыг нөхөх боломжийг олгодог.
Элсэлтийн шалгуур үзүүлэлт
Вилдаглиптиныг зөвхөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед заана. Зааврын дагуу шахмалыг дараахь байдлаар эмчилж болно.
- Метформинээс гадна хэрэв түүний оновчтой тун нь чихрийн шижин өвчнийг хянах хангалттай биш юм бол.
- Чихрийн шижинтэй хүмүүст сульфонилмочевин (PSM) бэлдмэлийг гипогликемийн эрсдэл өндөртэйгээр солих. Үүний шалтгаан нь хөгшрөлт, хоолны дэглэмийн онцлог, спорт болон бусад биеийн тамирын дасгал, невропати, элэгний үйл ажиллагааны алдагдал, хоол боловсруулах үйл явц байж болно.
- PSM бүлгийн харшилтай чихрийн шижин.
- Хэрэв өвчтөн инсулины эмчилгээг эхлэхийг аль болох хойшлуулахыг хүсч байвал сульфонилмоурын оронд хэрэглэнэ.
- Метрофиныг хэрэглэх нь гаж нөлөөтэй тул эсрэг заалттай эсвэл боломжгүй юм.
Вилдаглиптиныг заавал хүлээн авах нь чихрийн шижинтэй хоолны дэглэм ба биеийн тамирын боловсролыг хослуулан хэрэглэнэ. Стресс багатай, нүүрс усны хяналтгүй хэрэглэснээс үүдэлтэй инсулины өндөр эсэргүүцэл нь чихрийн шижин өвчний нөхөн олговрыг авахад хүргэдэг. Заавар нь вилдаглиптиныг метформин, PSM, глитазон, инсулинтай хослуулах боломжийг олгодог.
Эмийн санал болгосон тун нь 50 эсвэл 100 мг байна. Энэ нь чихрийн шижин өвчний хүнд байдлаас хамаарна. Энэ эм нь гажигт төрсний дараах үе шатанд нөлөөлдөг тул өглөө 50 мг тунгаар уухыг зөвлөж байна. 100 мг-ийг өглөө, оройн хүлээн авалтад тэнцүү хуваана.
Хүсээгүй үйлдлийн давтамж
Вилдаглиптиний давуу тал бол түүнийг хэрэглэх явцад гаж нөлөө багатай байдаг. PSM ба инсулин хэрэглэснээр чихрийн шижин өвчний гол асуудал бол гипогликеми юм. Ихэвчлэн бага зэргийн хэлбэрээр дамждаг ч элсэн чихрийн дуслууд нь мэдрэлийн системд аюултай тул аль болох зайлсхийхийг хичээдэг. Хэрэглэх заавар нь вилдаглиптин уух үед гипогликеми үүсэх эрсдэл 0.3-0.5% байна гэж мэдээлж байна. Харьцуулбал, мансууруулах бодис хэрэглэдэггүй хяналтын бүлэгт энэ эрсдлийг 0.2% гэж үнэлжээ.
Вилдаглиптины аюулгүй байдал өндөр байгаа нь судалгааны явцад чихрийн шижинтэй өвчтөн эмийг гаж нөлөөнөөс нь салгах шаардлагагүй, вилдаглиптин ба плацебо агуулсан бүлгүүдийн эмчилгээний ижил тооны татгалзсанаас нотолж байна.
Өвчтөнүүдийн 10% -иас бага нь толгой эргэх шинж тэмдэг, 1% -иас бага хувь нь өтгөн хатах, толгой өвдөх, хөлний хавдар зэрэг гомдоллодог. Вилдаглиптиныг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь түүний гаж нөлөөний давтамжийг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй болохыг тогтоожээ.
Зааврын дагуу эмийг хэрэглэхэд эсрэг заалт бол зөвхөн вилдаглиптин, бага нас, жирэмслэлт, хөхүүл үед хэт мэдрэгшил юм. Galvus нь туслах бүрэлдэхүүн хэсэг болох лактозыг агуулдаг тул үл тэвчих тохиолдолд эдгээр шахмалыг хэрэглэхийг хориглоно. Түүний найрлагад лактоз байхгүй тул Galvus Met-ийг зөвшөөрдөг.
Хэт их хэрэглэх
Зааврын дагуу вилдаглиптиныг хэтрүүлэн хэрэглэхээс гарах үр дагавар:
| Тун, мг / өдөр | Зөрчлүүд |
| 200 хүртэл | Энэ нь сайн тэсвэрлэдэг, шинж тэмдэггүй. Гипогликемийн эрсдэл нэмэгддэггүй. |
| 400 | Булчингийн өвдөлт Ховор тохиолдолд - арьс дээр шатаж буй мэдрэмж, эсвэл халуурах, захын хаван. |
| 600 | Дээр дурдсан зөрчлөөс гадна цусны найрлага дахь өөрчлөлтүүд боломжтой: креатин киназ, С-реактив уураг, АлАТ, миоглобин. Лабораторийн үзүүлэлтүүд эмийг зогсоосны дараа аажмаар хэвийн байдалд ордог. |
| 600-аас дээш | Бие махбодид үзүүлэх нөлөөг судлаагүй байна. |
Хэт их уусан тохиолдолд ходоод гэдэсний цэвэрлэгээ, шинж тэмдгийн эмчилгээ шаардлагатай байдаг. Вилдаглиптин метаболит нь гемодиализаар ялгардаг.
Анхаарна уу: Галвус Метагийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдийн нэг болох метформиныг хэтрүүлэн хэрэглэх нь чихрийн шижин өвчний хамгийн аюултай хүндрэлүүдийн нэг болох сүүн хүчлийн ацидозын эрсдлийг нэмэгдүүлдэг.
Вилдаглиптиний аналоги
Вилдаглиптиний дараа DPP-4-ийг дарангуйлах боломжтой хэд хэдэн бодис илэрсэн. Тэд бүгд ижил төстэй байна:
- Саксаглиптин, худалдааны нэр Онглиса, продюсер Астра Зенека. Саксаглиптин ба метформины хослолыг Comboglize гэж нэрлэдэг;
- Ситаглиптин нь Меруви, Хелевиа, Берлин-Хеми компанийн Жанувиусын бэлдмэлд агуулагддаг. Метформинтай ситаглиптин - Galvus Meta-ийн аналог Janumet гэсэн хоёр бүрэлдэхүүнтэй шахмал эмийн идэвхтэй бодис;
- Линаглиптин нь Тражента нэртэй худалдааны нэртэй. Энэ эм нь Германы Beringer Ingelheim компаний тархины эмч юм. Нэг шахмал дахь линаглиптин ба метформиныг Gentadueto гэж нэрлэдэг;
- Алоглиптин нь АНУ, Японд Takeda Pharmaceuticals үйлдвэрлэдэг Vipidia шахмалуудын идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг юм. Алоглиптин ба метформины хослолыг Vipdomet худалдааны тэмдгийн дагуу хийдэг;
- Гозоглиптин бол вилдаглиптины дотоодын цорын ганц аналог юм. Үүнийг Сатерекс ХХК-аас гаргахаар төлөвлөж байна. Москва мужид үйлдвэрлэлийн бүрэн мөчлөг, түүний дотор фармакологийн бодис явагдана. Эмнэлзүйн туршилтуудын үр дүнгээс үзэхэд гозоглиптиний аюулгүй байдал, үр нөлөө нь вилдаглиптинтэй ойролцоо байв.
Оросын эмийн санд одоогоор Онглиза (сарын курс үнэ 1800 рубль байна), Комбоглиз (3200 рубльээс), Жанувиус (1500 рубль), Кселевиа (1500 рубль), Янумет (1800-аас), Траженту (1800 рубль) худалдаж авах боломжтой. 1700 руб.), Випидиа (900 рубльээс.) Тоймуудын тооноос харахад Галвусын аналогуудаас хамгийн алдартай нь Жанувиус гэж хэлж болно.
Эмч нар вилдаглиптины талаархи дүгнэлт
Эмч нар вилдаглиптиныг өндөр үнэлдэг. Тэд энэ эмийн давуу талыг түүний үйл ажиллагааны физиологийн шинж чанар, сайн тэсвэр тэвчээр, тэсвэртэй гипогликемийн нөлөө, гипогликеми үүсэх эрсдэл багатай, микроангиопати хөгжүүлэх, том судасны хананы нөхцөл байдлыг сайжруулах хэлбэрээр нэмэлт ашиг тусыг нэрлэдэг.
Вилдаглиптин нь үнэхээр эмчилгээний үнийг ихээхэн нэмэгдүүлдэг боловч зарим тохиолдолд (байнга гипогликеми) түүнд тохирох өөр сонголт байдаггүй. Мансууруулах бодисын нөлөөг метформин ба PSM-тэй тэнцүү гэж үздэг тул цаг хугацааны явцад нүүрс усны солилцооны үзүүлэлтүүд бага зэрэг сайжирдаг.
Үүнийг бас уншина уу:
- Гликлазидын MV шахмал нь чихрийн шижингийн хамгийн түгээмэл эм юм.
- Dibicor шахмал - чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст ямар давуу талтай вэ (хэрэглээний ашиг тус)
