Линаглиптин нь амны хөндийн гипогликемийн бодис бөгөөд дипипидиллетитаза ферментийг дарангуйлах чадвартай байдаг. Энэ фермент нь инкретин дааврыг идэвхижүүлэхэд идэвхтэй оролцдог.
Хүний биед ийм гормонууд нь глюкапептид-1 ба глюкозоос хамааралтай инсулинотропик полипептид юм. Эдгээр био идэвхит нэгдлүүд ферментийн нөлөөгөөр хурдан доройтдог.
Хоёр төрлийн инкретин нь глюкозын түвшинг бүхэл бүтэн организмын хэвийн үйл ажиллагааг хангах түвшинд байлгах үүрэгтэй үйл явцын тогтвортой байдлыг баталгаажуулдаг.
Эмийн найрлага, тунгийн хэлбэр
Линаглиптин агуулсан хамгийн алдартай эм бол ижил нэртэй эм юм.
Эмийн найрлагад гол идэвхтэй бодис - линаглиптин орно. Эмийн нэг тун нь 5 мг идэвхтэй бодис агуулдаг.
Үндсэн идэвхтэй найрлагаас гадна эм нь нэмэлт элементүүдийг агуулдаг.
Эмийн найрлага дахь туслах элементүүд нь дараахь зүйлүүд юм.
- Маннитолум.
- Pregelatinized цардуул.
- Эрдэнэ шишийн цардуул.
- Коловидон.
- Магнийн стеарат.
Мансууруулах бодис нь тусгай зориулалтын бүрээсээр бүрсэн таблет юм.
Таблет тус бүрийн тусгай цувны найрлагад дараах бүрэлдэхүүн хэсгүүд орно.
- Opadra ягаан;
- гипромеллез;
- титаны давхар исэл;
- тальк;
- макрогол 6000;
- төмрийн исэл нь улаан.
Бэлдмэлийг бөөрөнхий хэлбэртэй шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Таблетууд нь ирмэг, хальсаар бүрсэн байна. Таблетийн бүрхүүл нь цайвар улаан өнгөтэй байна. Бүрхүүлийг нэг гадаргуу дээр BI үйлдвэрлэлийн компанийн бэлгэдэл, нөгөө талд D5 сийлбэрлэсэн байдаг.
Таблетыг тус бүрдээ 10 ширхэг цэврүү савлагаатай хэлбэрээр авах боломжтой. Цэврүү нь картон хайрцагт савлагддаг. Багц бүрт 3 цэврүү орно. Эмийн зааврыг эмийн багц бүрт оруулах хэрэгтэй.
Бэлдмэлийг харанхуй газар, 25 хэмээс хэтрэхгүй температурт хадгалах хэрэгтэй.
Мансууруулах бодис хадгалах байр нь хүүхдэд хүрэхгүй байх ёстой. Мансууруулах бодисын хадгалах хугацаа 3 жил байна.
Эмийн фармакодинамик ба фармакокинетик
Бие махбодид аман нэвтрэлт хийсний дараа Линаглиптин дипептидил пептидаза-4-ийг идэвхтэй холбодог.
Үүссэн нарийн төвөгтэй бонд эргэж болно. Ферментийг линаглиптинтэй холбох нь биед агуулагдах интринины концентраци нэмэгдэхэд хүргэдэг бөгөөд тэдний үйл ажиллагааг илүү удаан хугацаанд хадгалахад тусалдаг.
Мансууруулах бодисын үр дүн нь глюкагон үйлдвэрлэл буурч, инсулины шүүрэл нэмэгдэх бөгөөд энэ нь эргээд хүний биед глюкозын түвшинг хэвийн болгох боломжийг олгодог.
Линаглиптиныг хэрэглэх үед глюкозын гемоглобин буурч, цусны сийвэн дэх глюкозын бууралт найдвартай тогтоогджээ.
Мансууруулах бодис хэрэглэсний дараа хурдан шингэдэг. Сийвэн дэх эмийн хамгийн их концентрацийг хэрэглэснээс хойш 1.5 цагийн дараа авна.
Линаглиптины агууламж буурах нь хоёр үе шатанд явагддаг. Хагас арилгах хугацаа урт бөгөөд 100 цаг орчим байна. Энэ нь эм нь DPP-4 ферменттэй тогтвортой цогцолбор үүсгэдэгтэй холбоотой юм. Ферментийн холболт нь бие махбодид буцаан хуримтлагдах эм үүсдэггүй.
Линаглиптиныг өдөрт 5 мг-ийн концентрацитай хэрэглэсэн тохиолдолд эмийн идэвхтэй бодисын нэг удаагийн тогтвортой концентрацийг 3 тун эм уусны дараа өвчтөний биед хүрнэ.
Мансууруулах бодисын үнэмлэхүй байдал 30 орчим хувь байна. Хэрэв линаглиптиныг өөх тос ихтэй хоол хүнсээр нэгэн зэрэг авбал ийм хоол нь эмийн шингээлтэд сайнаар нөлөөлдөггүй.
Мансууруулах бодисыг биеэс зайлуулах нь гол төлөв гэдэс дамждаг. 5 орчим хувь нь шээсний системээр бөөрөөр ялгардаг.
Мансууруулах бодис хэрэглэх заалт ба эсрэг заалтууд
Линаглиптиныг хэрэглэх заалт нь өвчтөнд II хэлбэрийн чихрийн шижин байгаа эсэх.
Монотерапийн эмчилгээний явцад линаглиптиныг хоол тэжээл, биеийн хөдөлгөөний тусламжтайгаар бие махбод дахь гликемийн түвшинг хангалтгүй хянах өвчтөнд хэрэглэдэг.
Хэрэв өвчтөнд метформиныг үл тэвчих эсвэл өвчтөнд бөөрний дутагдал үүссэнтэй холбоотойгоор метформиныг хэрэглэхэд эсрэг заалт байгаа бол эмийг хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Энэ эмийг метформин, сульфонилмоа дериватив буюу тиазолидиндионтой хослуулан хэрэглэх нь зүйтэй. Хэрэв эмчилгээний дэглэм, биеийн тамирын дасгал, моно эмчилгээг заасан эмүүд хэрэглэх нь үр дүн муутай гэж үзвэл энэ эмийг эмчилгээнд хэрэглэнэ.
Хэрэв хоолны дэглэм, дасгал, монотерапия эсвэл хоёр бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээ нь эерэг үр дүн өгөөгүй бол Линаглиптиныг гурван бүрэлдэхүүнтэй эмчилгээний бүрэлдэхүүн хэсэг болгон ашиглах нь зүйтэй.
Бие махбодийн дасгалын хоолны дэглэм, олон бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий инсулин агуулаагүй эмчилгээний үр нөлөө байхгүй тохиолдолд эмийг инсулинтай хамт хэрэглэх боломжтой.
Эмнэлгийн бүтээгдэхүүнийг хэрэглэхэд гол эсрэг заалтууд орно.
- чихрийн шижин өвчний 1-р хэлбэрийн өвчтөний биед байх;
- чихрийн шижингийн кетоацидозын хөгжил;
- жирэмслэлт ба хөхүүл үе;
- өвчтөний нас 18-аас доош настай;
- мансууруулах бодисын аль ч бүрэлдэхүүн хэсгийн биед үзүүлэх үйлдэлд хэт мэдрэмтгий байдал.
Линаглиптинийг жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэхийг хатуу хориглоно. Энэ нь идэвхтэй бодис нь өвчтөний цусанд орж, ихэсийн саад бэрхшээлийг даван туулах чадвартай, мөн хөхүүл үед хөхний сүү рүү нэвтрэх чадвартай байдагтай холбоотой юм.
Хэрэв хөхүүлэх үед эмийг хэрэглэх нь зайлшгүй шаардлагатай бол хөхүүлэх ажлыг даруй зогсоох хэрэгтэй.
Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар
Уг эмийг хэрэглэх заавар нь Линаглиптиныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн эмчилгээнд өдөрт нэг удаа 5 мг тунгаар хэрэглэдэг болохыг тогтоосон бөгөөд энэ нь нэг шахмал юм. Мансууруулах бодисыг амаар авдаг.
Хэрэв та мансууруулах бодис хэрэглэх хугацааг өнгөрөөвөл өвчтөн үүнийг санасан даруйд нь уух хэрэгтэй. Эмийн давхар тунг хэрэглэхийг хориглоно.
Бэлдмэлийг уухдаа бие даасан онцлогоос хамаарч зарим гаж нөлөө илэрч болно.
Өвчтөний биед тохиолддог гаж нөлөө дараахь нөлөөлж болно.
- Дархлаа сулрах.
- Амьсгалын эрхтэн.
- Ходоод гэдэсний замын систем.
Үүнээс гадна, бие махбодид халдварт өвчин, тухайлбал nasopharyngitis үүсэх боломжтой.
Линаглиптиныг Метформинтай хослуулан хэрэглэхэд дараахь гаж нөлөө илэрч болно.
- хэт мэдрэг байдал үүсэх;
- ханиалгын илрэл;
- нойр булчирхайн үрэвслийг хөгжүүлэх
- халдварт өвчний гадаад төрх.
Энэ эмийг хамгийн сүүлийн үеийн сульфонилмоуртай хослуулан хэрэглэвэл бие нь үйл ажиллагаатай холбоотой эмгэгийг бий болгодог.
- Дархлаа сулрах.
- Метаболизын үйл явц.
- Амьсгалын систем.
- Ходоод гэдэсний эрхтнүүд.
Линагптиныг Пиоглипазонтой хамт хэрэглэх тохиолдолд дараахь эмгэгийн хөгжлийг ажиглаж болно.
- хэт мэдрэг байдал үүсэх;
- чихрийн шижин дэх гиперлипидеми;
- ханиалгын илрэл;
- нойр булчирхайн үрэвсэл
- халдварт өвчин;
- жин нэмэх.
Линаглиптиныг инсулинтай хамт эмчилгээний явцад өвчтөний биед дараах гаж нөлөө үүсч болно.
- Бие махбодид хэт мэдрэгшил үүсэх.
- Амьсгалын тогтолцоонд ханиалгах, гажиг үүсэх.
- Хоол боловсруулах системээс нойр булчирхайн үрэвсэл, өтгөн хатах шинж тэмдгүүд илэрдэг.
- Халдварт өвчин гарч болзошгүй.
Хоёрдогч хэлбэрийн Линаглиптиныг чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд Метформин ба сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэх, хэт мэдрэгшил, гипогликеми, ханиалгах, панкреатитын шинж тэмдэг илэрч, биеийн жин нэмэгдэх боломжтой.
Эдгээр гаж нөлөөнөөс гадна өвчтөний бие махбодид ангиоэдема, чонон хөрвөс, цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл, арьсны тууралт гарч ирэх боломжтой.
Хэрэв хэтрүүлэн хэрэглэвэл бие махбодийг хэвийн болгоход чиглэсэн ердийн арга хэмжээг хэрэглэнэ.
Ийм арга хэмжээ нь эмийг биеэс зайлуулах, шинж тэмдгийн эмчилгээ юм.
Линаглиптиныг бусад эмүүдтэй харьцуулах
Метформин 850-ийг Линаглиптинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэсний дараа өвчтөний биед агуулагдах сахарын хэмжээ буурч байна.
Сүүлийн үеийн сульфонилмоурийн деривативтай хослуулан хэрэглэх үед эмийн фармакокинетик шинж чанар нь бараг ямар ч мэдэгдэхүйц өөрчлөлтгүй байна.
Тиазолидиндионуудыг цогц эмчилгээнд хэрэглэх үед фармакокинетикт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гарахгүй. Үүнээс үзэхэд линаглиптин нь CYP2C8-ийн дарангуйлагч биш юм.
Ритонавирыг нарийн төвөгтэй эмчилгээнд хэрэглэх нь линаглиптиний фармакодинамик ба фармакокинетикийн эмнэлзүйн хувьд мэдэгдэхүйц өөрчлөлтөд хүргэдэггүй.
Линаглиптиныг Рифампицинтэй хамт давтан хэрэглэх нь эмийн идэвхжил бага зэрэг буурахад хүргэдэг
Линаглиптин нь 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин, чихрийн шижингийн кетоацидозын эмчилгээнд эсрэг заалттай байдаг.
Монотерапийн эмчилгээ хийлгэх үед өвчтөний биед гипогликемийн төлөв үүсэх давтамж бараг байдаггүй.
Линаглиптиныг хамгийн сүүлийн үеийн сульфонилмоурийн дериватив эмүүдтэй хамт хэрэглэвэл гипергликеми үүсэх магадлал нэмэгддэг. Энэ шалтгааны улмаас нарийн төвөгтэй эмчилгээ хийлгэх шаардлагатай.
Шаардлагатай бол эм уух эмийн тунг гипогликемийн шинж тэмдгүүд үүсэхээс сэргийлж тохируулна.
Линаглиптин хэрэглэх нь зүрх судасны тогтолцооны ажилд хүндрэл гарах магадлалд нөлөөлдөггүй.
Линаглиптиныг бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнд чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд ашиглаж болно.
Линаглиптиныг хэрэглэх үед гликозилжсэн гемоглобин ба мацаг барих глюкозын агууламж мэдэгдэхүйц буурдаг.
Бие махбодид нойр булчирхайн үрэвсэл үүссэн гэж сэжиглэж байгаа тохиолдолд эмийн хэрэглээг даруй зогсоох хэрэгтэй.
Мансууруулах бодис, түүний аналоги, өртгийн талаархи тоймууд
Лаглаглиптин агуулсан эм нь Trazhenta нэртэй олон улсын худалдааны нэртэй байдаг.
Уг эмийг үйлдвэрлэгч нь АНУ-д байрладаг Beringer Ingelheim Roxane Inc юм. Үүнээс гадна эмийг Австри улс үйлдвэрлэдэг. Эмийг эмчийн сангаас эмчийн зааж өгсөн жорыг үндэслэн тарааж өгдөг.
Эмийн талаар өвчтөний тойм нь ихэвчлэн эерэг байдаг. Сөрөг тоймууд нь ихэвчлэн эмийг хэрэглэх зааврыг зөрчиж, хэтрүүлэн хэрэглэх эсвэл гаж нөлөө илэрдэгтэй холбоотой байдаг.
Эмийн өртөг нь үйлдвэрлэгч, маркетер, ОХУ-д эм зарагддаг бүс нутгаас хамаарч өөр өөр утгатай байдаг.
ОХУ-д АНУ-ын Beringer Ingelheim Roxane Inc компанийн үйлдвэрлэсэн Linagliptin 5 мг №30 нь тус бүс нутагт дунджаар 1760 рубль байдаг.
ОХУ-д Австри улсад үйлдвэрлэсэн 30 ширхэг багцад 5 мг шахмал дахь линаглиптин нь 1648-1724 рублийн дундаж үнэтэй байдаг.
Лаглаглиптин агуулсан Тразента эмийн аналог нь Жанувиа, Онглиса, Галвус юм. Эдгээр эмүүд нь янз бүрийн идэвхтэй орц найрлагыг агуулдаг боловч тэдгээрийн биед үзүүлэх нөлөө нь Тражента биед үзүүлэх нөлөөтэй төстэй байдаг.
Энэ нийтлэл дэх видеон дээрх чихрийн шижингийн эмийн талаар илүү ихийг олж мэдэх.
