Тражента (олон улсын нэр Тражента) нь антибиотик эмийн харьцангуй шинэ анги юм. Амны хөндийн эмчилгээний замаар DPP-4 дарангуйлагчдыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хянахын тулд амжилттай ашиглаж, үр дүнтэй болохын тулд томоохон нотолгооны баазыг хуримтлуулсан болно.
Эмийн идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг бол линаглиптин юм. Энэ эм нь тэдэнд нэмэлт дарамт үзүүлэхгүй тул бөөрний эмгэг бүхий чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс түүний ашиг тусыг онцгой үнэлдэг.
Trazhenta - найрлага, тунгийн хэлбэр
Үйлдвэрлэгчид BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Герман), BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (АНУ) нар эмийг гүдгэр дугуй улаан шахмал хэлбэрээр гаргадаг. Уг эмийг хуурамч зүйлээс хамгаалдаг үйлдвэрлэгчийн бэлгэдэл, нөгөө талд нь "D5" гэсэн тэмдэг сийлсэн байна.
Тэд тус бүр нь 5 мг идэвхтэй найрлага бүхий линаглиптин ба цардуул, будаг, гипромеллоза, магни стеарат, коповидон, макрогол зэрэг янз бүрийн чигжээсийг агуулдаг.
Хөнгөн цагаан цэврүү бүр нь Trazhenta эмийн 7 эсвэл 10 шахмал савыг багтаадаг бөгөөд энэ зургийг энэ хэсгээс харж болно. Хайрцагт тэд өөр дугаар байж болно - хоёроос найман ялтсанаас. Хэрэв цэврүүт 10 шахмал эс байвал хайрцагт 3 ийм ялтас байх болно.
Фармакологи
Дипептидил пептидазын (DPP-4) идэвхийг дарангуйлснаас болж эмийн боломжууд амжилттай хэрэгжиж байна. Энэ фермент нь хор хөнөөлтэй байдаг
гормоны тэнцвэрийг хадгалахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг HIP ба GLP-1 дааварууд дээр. Инкретин нь инсулины үйлдвэрлэлийг сайжруулж, гликемийн хяналтыг сайжруулж, глюкагоны шүүрлийг дарангуйлдаг. Тэдний үйл ажиллагаа богино настай, хожим нь HIP ба GLP-1 ферментүүд задалдаг. Trazhenta нь DPP-4-тэй урвуу хамааралтай бөгөөд энэ нь инкринины эрүүл мэндийг хадгалах, тэр ч байтугай тэдний үр ашгийн түвшинг нэмэгдүүлэх боломжийг олгодог.
Trazhenty-ийн нөлөөллийн механизм нь бусад аналогиудын ажлын зарчимтай төстэй байдаг - Жанувиус, Галвус, Онглиза. Хүнсний тэжээл нь биед ороход HIP ба GLP-1 гардаг. Мансууруулах бодисын үр нөлөө нь тэдний үйлдвэрлэлийг өдөөхтэй холбоогүй тул эм нь тэдний өртөх хугацааг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр шинж чанараас шалтгаалан Trazhenta нь бусад incretinomimetics зэрэг нь гипогликемийн хөгжлийг өдөөдөггүй бөгөөд энэ нь бусад ангийн гипогликемийн эмүүдээс мэдэгдэхүйц давуу тал юм.
Хэрэв элсэн чихрийн түвшинг мэдэгдэхүйц хэтрүүлэхгүй бол интретин нь эндоген инсулины үйлдвэрлэлийг β-эсээр нэмэгдүүлэхэд тусалдаг. GUI-тай харьцуулахад илүү их боломжийн жагсаалт байдаг GLP-1 даавар нь элэгний эсэд глюкагоны синтезийг саатуулдаг. Эдгээр бүх механизм нь гликемийг зохих түвшинд барихад тусалдаг - хоёр цаг завсарлагаатай дасгал хийсний дараа гликозилжсэн гемоглобин, мацаг барих сахар, глюкозын хэмжээг бууруулахад тусалдаг. Метформин ба сульфонилмочирын бэлдмэл бүхий нарийн төвөгтэй эмчилгээнд жингийн чухал жин нэмэлгүйгээр гликемийн үзүүлэлтүүд сайжирдаг.
Фармакокинетик
Хоол боловсруулах замд орсны дараа эм хурдан шингэж, Cmax нэг цаг хагасын дараа ажиглагддаг. Төвлөрөл хоёр үе шаттайгаар буурдаг.
Эмийн фармакокинетик дээр хоол хүнсээр эсвэл тус тусад нь шахмал хэрэглэх нь нөлөөлөхгүй. Мансууруулах бодисын биологийн хүртээмж 30% хүртэл байдаг. Харьцангуй бага хувийг метаболизм, 5% нь бөөрөөр, 85% нь ялгадасаар ялгардаг. Бөөрний аливаа эмгэгийн үед эм уух, тунг өөрчлөх шаардлагагүй байдаг. Бага насны хүүхдийн фармакокинетикийн онцлог шинж чанарыг судлаагүй.
Хэнд зориулсан эм
Тразентийг эхний эгнээний эм эсвэл элсэн чихэр бууруулах бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэдэг.
- Моно эмчилгээ. Хэрэв чихрийн шижинтэй хүн метформин гэх мэт томудины ангиллын эмийг үл тэвчих юм бол (жишээлбэл, бөөрний эмгэг эсвэл түүний бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд үл тэвчих), амьдралын хэв маягийн өөрчлөлт нь хүссэн үр дүнд хүргэхгүй.
- Хоёр бүрэлдэхүүнтэй хэлхээ. Тразентийг сульфонилмоа бэлдмэл, метформин, тиазолидиндионуудтай хамт томилдог. Хэрэв өвчтөн инсулин дээр байгаа бол incretinomimetic нь үүнийг нөхөж болно.
- Гурван бүрэлдэхүүн хэсэг. Хэрэв өмнөх эмчилгээний алгоритмууд хангалттай үр дүнгүй бол Тразента нь инсулин болон зарим төрлийн антибиотик эмийг өөр өөр арга механизмтай хослуулан хэрэглэдэг.
Trazhent-д томилогдоогүй хүн
Линаглиптин нь ийм ангиллын чихрийн шижин өвчний эсрэг заалттай байдаг.
- 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин;
- Чихрийн шижинээр өдөөгдсөн кетоацидоз;
- Жирэмсэн ба хөхүүл;
- Хүүхэд, залуучууд;
- Томъёоны найрлагад хэт мэдрэг байдал.
Хүсээгүй үр дагавар
Лаглаглиптиныг уух үед гаж нөлөө үүсч болно.
- Nasopharyngitis (халдварт шинж чанартай өвчин);
- Ханиалгах ид шид;
- Хэт мэдрэг байдал;
- Нойр булчирхайн үрэвсэл
- Триглицеролын хэмжээ нэмэгдэх (сульфонилмоурын ангиллын эмтэй хавсарч хэрэглэх үед);
- LDL-ийн үнэ цэнэ нэмэгдсэн (пиоглитазоны нэгэн зэрэг хэрэглэснээр);
- Биеийн жингийн өсөлт;
- Гипогликемийн шинж тэмдгүүд (хоёр ба гурван бүрэлдэхүүн хэсэг бүхий эмчилгээний цаана).
Trazhenta-г хэрэглэсний дараа үүсэх гаж нөлөөний давтамж ба тоо нь плацебо хэрэглэсний дараа үүсэх гаж нөлөөний тоотой төстэй юм. Ихэнх тохиолдолд гаж нөлөө нь метафмин ба сульфонилмоурийн дериватив бүхий Тражента гурвалсан цогц эмчилгээнд илэрдэг.
Энэ эм нь зохицуулалтын эмгэгийг үүсгэж болзошгүй тул тээврийн хэрэгсэл, нарийн төвөгтэй механизмыг жолоодох үед үүнийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.
Хэт их хэрэглэх
Оролцогчдод нэг удаад 120 шахмал (600 мг) санал болгосон. Нэг удаагийн хэт их тун нь эрүүл хяналтын бүлгийн сайн дурын ажилтнуудын эрүүл мэндийн байдалд нөлөөлөөгүй. Чихрийн шижинтэй хүмүүсийн дунд хэт их уух тохиолдол эмнэлгийн статистик мэдээллээр бүртгэгдээгүй байна. Гэсэн хэдий ч санамсаргүй байдлаар эсвэл хэд хэдэн тунг нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд хохирогч ходоод, гэдэс дотрыг нь зайлуулж, эмийн үл тэвчих хэсгийг зайлуулж, шинж тэмдгүүдийн дагуу сорбент болон бусад эмийг өгч эмчид үзүүлээрэй.
Мансууруулах бодис хэрхэн яаж авах вэ
Хэрэглэх зааврын дагуу Тразентийг өдөрт 3 удаа 1 шахмал (5 мг) ууна. Хэрэв эмийг метформинтой зэрэгцүүлэн цогц эмчилгээнд хэрэглэдэг бол сүүлийн үеийн тунг хадгална.
Бөөр эсвэл элэгний дутагдал бүхий чихрийн шижин өвчний үед тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Насанд хүрсэн насны өвчтөний хувьд норм нь ялгаатай биш юм. Настай (80 наснаас) настай хүмүүст энэ насны ангилалд эмнэлзүйн туршлага дутагдсанаас Тразентыг томилдоггүй.
Хэрэв эм уух цаг хугацаа алдсан бол эмийг аль болох хурдан уух хэрэгтэй. Энэ нь нормыг хоёр дахин нэмэгдүүлэх боломжгүй юм. Мансууруулах бодисын хэрэглээ нь хооллох цаг хугацаатай холбоогүй байна.
Тразенти жирэмслэлт ба хөхүүл үед үзүүлэх нөлөө
Жирэмсэн эмэгтэйн эмийг хэрэглэх үр дүн нийтлэгдээгүй байна. Өнөөг хүртэл зөвхөн амьтдын талаар судалгаа хийгдсэн бөгөөд нөхөн үржихүйн хордлогын шинж тэмдэг бүртгэгдээгүй байна. Гэсэн хэдий ч жирэмсэн үед эмэгтэйчүүдэд эм хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Амьтад хийсэн туршилтаар энэ эм нь эмэгтэй хүний эхийн сүүнд шингэх чадвартай болох нь тогтоогджээ. Тиймээс, эмэгтэйчүүдэд хооллох үед Trazhent-ийг хэрэглэхийг зөвлөдөггүй. Хэрэв эрүүл мэндийн байдал ийм эмчилгээ шаардлагатай бол хүүхдийг хиймэл хоол тэжээлд шилжүүлдэг.
Мансууруулах бодис нь хүүхэд төрүүлэх чадвартай болоход нөлөөлөх туршилтыг явуулаагүй байна. Амьтад хийсэн ижил төстэй туршилтууд энэ тал дээр ямар ч аюулыг илрүүлээгүй.
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл
Тразента ба Метформиныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь тун нь стандарт хэмжээнээс өндөр байсан ч эмийн фармакокинетикийн хувьд мэдэгдэхүйц ялгаа гарахад хүргэсэнгүй.
Пиоглитазоныг нэгэн зэрэг хэрэглэх нь хоёуланд нь эмийн фармакокинетик чадварыг өөрчлөхгүй.
Глибенкламидтай цогц эмчилгээ хийх нь Тражента хотод аюултай биш бөгөөд сүүлийн үед Cmax бага зэрэг буурдаг (14%).
Харилцааны ижил төстэй үр дүнг сульфонилмоурын ангиллын бусад эмүүд үзүүлэв.
Ритонавир + линаглиптины хослол нь Cmax-ийг 3 дахин ихэсгэдэг тул ийм өөрчлөлт нь тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг.
Рифампицинтэй хослуулах нь Cmax Trazenti-ийн бууралтыг өдөөдөг. Хэсэгчилсэн тохиолдолд эмнэлзүйн шинж чанар нь хадгалагдан үлдсэн боловч эм 100% үр дүнтэй байдаггүй.
Дигоксиныг линаглиптинтэй нэгэн зэрэг зааж өгөх нь тийм ч аюултай биш юм: эмийн хоёр эмийн фармакокинетик өөрчлөлт ордоггүй.
Trazhent нь Варфавиний чадвард нөлөөлдөггүй.
Линаглиптиныг симвастатинтай зэрэгцүүлэн хэрэглэхэд бага зэргийн өөрчлөлт ажиглагдаж байгаа боловч инкретин миметик нь түүний шинж чанарт мэдэгдэхүйц нөлөөлдөггүй.
Trazhenta-тай харьцах эмчилгээний цаана жирэмслэлтээс хамгаалах эмийг чөлөөтэй хэрэглэж болно.
Нэмэлт зөвлөмж
Тразентийг 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин, чихрийн шижин өвчний хүндрэл болох кетоацидозын үед хэрэглэхийг заагаагүй болно.
Монотерапийн эмчилгээнд хэрэглэдэг линаглиптинтэй эмчилгээ хийсний дараа гипогликемийн нөхцөл байдал ийм тохиолдлын тоогоор плацебо хэрэглэсэн тохиолдолд хангалттай байдаг.
Эмнэлзүйн туршилтаар Трезента эмчилгээг хосолсон эмчилгээнд хэрэглэх үед гипогликеми үүсэх давтамжийг харгалзан үздэггүй. Учир нь эгзэгтэй нөхцөл байдал нь линаглиптин үүсгэдэггүй, харин метазмин, тиазолидиндиони бүлгийн эмүүд байдаг.
Тразента эмийг сульфонилмоурын бүлгийн эмтэй хослуулан томилохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй, учир нь эдгээр нь гипогликеми үүсгэдэг. Өндөр эрсдэлтэй тохиолдолд сульфонилмоурын бүлгийн эмийн тунг тохируулах шаардлагатай.
Линаглиптин нь зүрх, цусны судасны эмгэгийг хөгжүүлэх магадлалд нөлөөлдөггүй.
Хавсарсан эмчилгээнд Trazhent нь бөөрний үйл ажиллагааны хүнд хэлбэрийн эмгэгтэй байсан ч хэрэглэж болно.
Насанд хүрэгчдийн (70-аас дээш насны) өвчтөнүүдэд Трезента эмчилгээ нь HbA1c-ийн үр дүнг сайн үзүүлсэн: гликозилжсэн гемоглобины анхны хэмжээ 7.8%, эцсийнх - 7.2% байв.
Энэ эм нь зүрх судасны аюулыг нэмэгдүүлдэггүй. Эмнэлэгт хэвтэхийг шаарддаг нас баралт, зүрхний шигдээс, цус харвалт, тогтворгүй angina pectoris, давтамж, цаг үеийг тодорхойлдог анхдагч цэг, линаглиптин авсан чихрийн шижин нь плацебо эсвэл харьцуулсан эм авсан хяналтын бүлгийн сайн дурын ажилтнуудаас хамаагүй бага, хожим тохиолддог.
Зарим тохиолдолд линаглиптин хэрэглэх нь цочмог нойр булчирхайн үрэвслийг өдөөдөг.
Хэрэв ийм шинж тэмдэг илэрвэл (эпигастрийн хурц өвдөлт, амьсгаадалт, ерөнхий сулрал гэх мэт) байвал эмийг зогсоож эмчид хандана уу.
Транзента тээврийн хэрэгсэл жолоодох чадвар, нарийн төвөгтэй механизмын нөлөөллийн талаар судалгаа хийгээгүй боловч зохицуулалт муудах боломжтой тул эмийг шаардлагатай бол анхаарлын төвлөрөл өндөртэй, хурдан хариу үйлдэл үзүүлэх хэрэгтэй.
Аналог ба эмийн өртөг
Эмийн Trazhenta-ийн хувьд 5 мг тунгаар 30 шахмалаар 1500-1800 рубль хооронд хэлбэлздэг. Жороор эм тараана.
Нэг төрлийн DPP-4 дарангуйлагчтай ижил төстэй аналогууд нь синаглиптин, Онглизу дээр суурилсан сексаглиптин, Галвусын идэвхит бүрэлдэхүүнтэй вилдаглиптин агуулсан Januvia юм. Эдгээр эмүүд нь ATX түвшний 4 кодтой нийцдэг.
Үүнтэй төстэй үр нөлөөг Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin зэрэг эмүүд хэрэглэдэг.
Зааварт Trazenti-ийг хадгалах тусгай нөхцөл байхгүй байна. Гурван жилийн турш (хугацаа дуусах хугацааг харгалзан) шахмалыг өрөөний температурт (+25 градус хүртэл) хүүхдэд харанхуй газар хадгална. Хугацаа нь дууссан эмийг хэрэглэх боломжгүй тул тэдгээрийг хаях ёстой.
Чихрийн шижин, эмч нар Тразентын талаар
Trazenti-ийн янз бүрийн хослол дахь өндөр үр нөлөө нь олон улсын судалгаа, анагаах ухааны практикт батлагдсан. Эндокринологчид линаглиптиныг нэгдүгээр эм эсвэл хавсарсан эмчилгээнд хэрэглэхийг илүүд үздэг. Гипогликемийн хандлагатай (бие махбодийн хэт их ачаалал, хоол тэжээлийн хангалтгүй байдал), сульфонилмоурын ангиллын эмийн оронд Тразентт өгсөн тул инсулины эсэргүүцэл ба таргалалтын эсрэг эмийн жорыг бичсэн байдаг. Олон чихрийн шижинтэй хүмүүс энэ эмийг нарийн төвөгтэй эмчилгээний нэг хэсэг болгон хүлээн авдаг тул түүний үр дүнг үнэлэхэд хэцүү байдаг ч ерөнхийдөө хүн бүр үр дүнд нь баяртай байдаг.
Тразента хамаардаг DPP-4 дарангуйлагч нь зөвхөн чихрийн шижингийн эсрэг шинж чанартай төдийгүй өндөр түвшний аюулгүй байдалаар ялгагдана, учир нь эдгээр нь гипогликемийн нөлөө үзүүлэхгүй, жин нэмэхэд нэмэргүй, бөөрний дутагдлыг өдөөдөггүй. Өнөөдрийг хүртэл энэ ангиллын эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хянах хамгийн ирээдүйтэй хувилбар гэж тооцогддог.
