Пиоглитазон - 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хүмүүст зориулсан эм

Пиоглитазон бол харьцангуй шинэ элсэн чихрийг бууруулдаг эм бөгөөд 1996 онд эмнэлзүйн практикт нэвтрүүлсэн. Уг бодис нь тиазолидиндионезийн бүлэгт багтдаг бөгөөд үүн дэхь үйл ажиллагааны механизм нь булчингийн эд, өөх тосны инсулинд мэдрэмтгий чанарыг нэмэгдүүлэх явдал юм. Пиоглитазон нь гормоны шүүрлийн түвшинд шууд нөлөөлдөггүй. Энэ эм нь сайн тэсвэртэй, гипогликеми үүсгэдэггүй, липидийн бодисын солилцоонд эерэг нөлөө үзүүлдэг. Энэ нь илүүдэл жинтэй чихрийн шижинтэй хүмүүст хамгийн сайн гипогликемийн нөлөө үзүүлдэг.

Пиоглитазоны үйл ажиллагааны механизм

Инсулины мэдрэмжийг бууруулах нь чихрийн шижин өвчний илрэлийн үндсэн шалтгаануудын нэг юм. Пиоглитазон нь инсулины эсэргүүцлийг бууруулж, элэг дэх глюконеогенезийг дарангуйлах, цусан дахь өөх тосны хүчлийн концентраци буурах, булчингийн эд эсүүдээр глюкозыг ашиглах үйл явцыг нэмэгдүүлэхэд хүргэдэг. Үүний зэрэгцээ гликеми буурч, цусны липидүүд хэвийн болж, уургийн гликаци удааширдаг. Судалгаанаас үзэхэд Пиоглитазон нь эд эсийн глюкозын хэмжээг 2.5 дахин нэмэгдүүлдэг.

Уламжлалт байдлаар метформиныг инсулины эсэргүүцлийг бууруулахад ашигладаг. Энэ бодис нь элгэнд ихэвчлэн дааврын мэдрэмжийг нэмэгдүүлдэг. Булчин ба өөх тосны эдэд түүний нөлөө бага ялгардаг. Пиоглитазон нь өөх тос, булчин дахь эсэргүүцлийг бууруулж, метформины хүчнээс давж гардаг. Метформины үр нөлөө хангалтгүй (ихэвчлэн хэт таргалалттай, хөдөлгөөн багатай байдаг) эсвэл чихрийн шижин өвчтэй хүн тэвчих чадваргүй үед үүнийг хоёрдогч эм болгон томилдог.

Пиоглитазонтой эмчилгээний үр дүнд бета эсүүд ба захын эдэд глюкоз ба липидийн хортой нөлөө буурч, улмаар бета эсүүдийн идэвхжил аажмаар нэмэгдэж, тэдний үхлийн процесс удааширч, инсулины нийлэгжилт сайжирдаг.

Хэрэглэх зааварт Pioglitazone-ийн зүрх судасны чихрийн шижингийн хүндрэлийн шалтгаануудад эерэг нөлөөг тэмдэглэв. 3 жилийн турш хэрэглэсний дараа триглицеридын түвшин дунджаар 13% -иар буурч, "сайн" холестерины хэмжээ 9% -иар нэмэгддэг. Цус харвалт, зүрхний шигдээсийн эрсдэл 16% -иар буурдаг. Пиоглитазоныг хэрэглэхтэй холбоотойгоор цусны судасны хананы зузаан хэвийн болж, чихрийн шижингийн ангиопати үүсэх эрсдэл буурдаг нь туршилтаар нотлогдсон.

Чихрийн шижин, даралт ихсэх нь өнгөрсөн үеийн зүйл байх болно

• Элсэн чихэрийг хэвийн болгох -95%
• Судасны тромбозыг арилгах - 70%
• Хүчтэй зүрхний цохилтыг арилгах -90%
• Өндөр даралтаас ангижрах - 92%
• Өдрийн цагаар эрчим хүч нэмэгдэж, шөнийн унтах чадвар нэмэгддэг -97%

Пиоглитазон нь инсулины нийлэгжилтэд нөлөөлдөг эмүүд шиг хүчтэй жин нэмэхэд нэмэр болдоггүй. Эсрэгээр, чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд висцерал өөхний хэмжээ буурснаас болж хэвлийн тойрог буурдаг.

Пиоглитазоны зааврын дагуу фармакокинетик эм: Амаар уусны дараа бодис хагас цагийн дараа цусны урсгалд ордог. Хэрэв шахмал нь хоосон ходоод дээр согтсон бол 2 цаг, хоол хүнсэндээ уусан тохиолдолд 3,5 цагийн дараа хамгийн их агууламжтай байдаг. Нэг тунгаар хэрэглэсний дараа хийсэн үйлдэл дор хаяж нэг өдөр хадгалагдана. Пиоглитазон ба түүний метаболитуудын 30 хүртэлх хувь нь шээсээр, үлдсэн хэсэг нь ялгадасаар ялгардаг.

Пиоглитазоны бэлдмэл

Пиоглитазоны анхны эмийг Америкийн эмийн компани Эли Лилли үйлдвэрлэсэн Актос гэж үздэг. Таблетийн идэвхтэй бодис бол Пиоглитазоны гидрохлорид бөгөөд туслах бүрэлдэхүүн хэсэг нь целлюлоз, магний стеарат, лактоза юм. Уг эмийг 15, 30, 45 мг тунгаар авах боломжтой. Одоо Оросын Актостын бүртгэл дуусч, эм нь дахин бүртгэгдээгүй тул та эмийн санд худалдаж авах боломжгүй юм. Европоос захиалга хийхдээ Актос багцын үнэ ойролцоогоор 3300 рубль болно. 28 ширхэг багц тутамд.

Орос дахь аналоги нь хамаагүй хямд байх болно. Жишээлбэл, Pioglar-ийн үнэ 400 орчим рубль байна. 30 мг-ийн 30 шахмалаар. Пиоглитазоны дараах бэлтгэлийг улсын бүртгэлд бүртгэнэ.

Эдгээр бүх эмүүд нь Актосын бүрэн аналог бөгөөд өөрөөр хэлбэл анхны эмийн фармакологийн үр нөлөөг бүрэн давтдаг. Тэнцвэртэй үр нөлөөг клиник судалгаагаар баталдаг. Гэхдээ чихрийн шижинтэй хүмүүсийн тойм нь тэдэнтэй үргэлж нийцдэггүй тул хүмүүс Актосыг илүү итгэдэг.

Элсэлтийн шалгуур үзүүлэлт

Пиоглитазоныг зөвхөн 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед гликеми бууруулах зорилгоор хэрэглэдэг. Бусад чихрийн шижин өвчтэй антибиотик эмчилгээний нэгэн адил Пиоглитазон нь чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн амьдралын хэв маягийг өөрчлөөгүй бол цусан дахь сахарын байдалд үр дүнтэй нөлөөлж чадахгүй. Та биеийн тамирын дасгал сургуулилтанд өдөр бүр хэрэглэж буй нүүрс усны хэмжээг хамгийн бага хэмжээгээр бууруулах хэрэгтэй. Төрсний дараах гликемийг сайжруулахын тулд өндөр агууламжтай хоол хүнсийг хоолны дэглэмээс хасах, нүүрс усыг бүх хоолонд адил хэмжээгээр хуваарилах хэрэгтэй.

Пиоглитазон нь монотерапийн эмчилгээний үр дүнтэй байдаг боловч ихэнхдээ хэд хэдэн гипогликемийн эмүүдээс бүрдэх эмчилгээний нэг хэсэг болгон томилдог. Хэрэглэх заавар нь Пиоглитазоныг метформин, сульфонилмоур, инсулинтай хамт хэрэглэх боломжийг олгодог.

Таблетыг томилох заалт:

1. Саяхан чихрийн шижин нь эсрэг заалттай (бөөрний дутагдал) эсвэл метформиний хүлцэл муутай (бөөлжих, суулгах) тохиолдолд чихрийн шижин өвчнийг оношлов.
2. Хэрэв чихрийн шижин өвчнийг хэвийн болгоход метформин монотерапия хангалтгүй бол хэт таргалалттай чихрийн шижин өвчний үед метформинтой хамт хэрэглэнэ.
3. Хэрэв өвчтөнд инсулины нийлэгжилт муудаж эхэлсэн гэж үзэх үндэслэл байгаа бол сульфонилмоурын бэлдмэлийг хослуулан хэрэглэнэ.
4. Хэрэв инсулинээс хамааралтай чихрийн шижин, хэрэв өвчтөнд эд эсийн мэдрэмтгий чанар бага байгаагаас инсулин их хэмжээгээр хэрэглэх шаардлагатай бол.

Эсрэг заалтууд

Зааварчилгааны дагуу Пиоглитазоныг дараахь тохиолдолд авахыг хориглоно.

• эмийн бүрэлдэхүүн хэсгийн дор хаяж аль нэгэнд хэт мэдрэг байдал илэрсэн тохиолдолд. Загатнах, тууралт гарах хэлбэрийн хөнгөн харшлын урвал нь эмийг зогсоох шаардлагагүй;
• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөн, инсулин эсэргүүцэлтэй байсан ч;
• чихрийн шижинтэй хүүхдүүдэд;
• жирэмслэлт ба HB. Чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн эдгээр бүлгүүдэд судалгаа хийгдээгүй тул Пиоглитазон нь ихэсийн саадыг давж, сүүнд орж байгаа эсэх нь тодорхойгүй байна. Жирэмслэлт тогтоогдсон даруйд шахмалыг яаралтай цуцална;
• хүнд зүрхний дутагдал;
• инсулин эмчилгээг шаарддаг цочмог нөхцөлд (хүнд гэмтэл, халдвар ба мэс засал, кетоацидоз) бүх гипогликемийн эмийг түр хугацаагаар цуцална.

Заавар, цус багадалт үүссэн тохиолдолд энэ эмийг болгоомжтой хэрэглэхийг зөвлөж байна. Энэ нь эсрэг заалт биш боловч элэгний дутагдал нь нэмэлт эмнэлгийн хяналтыг шаарддаг. Нефропатиттай холбоотойгоор Пиоглитазоныг метформиноос илүү идэвхтэй ашиглах боломжтой байдаг, учир нь энэ бодис нь бөөрөөр ялгардаг.

Аливаа зүрхний өвчинд Пиоглитазоныг томилох шаардлагатай байдаг. Түүний хамгийн ойр бүлгийн аналоги болох rosiglitazone нь зүрхний бусад эмгэгээс миокардийн шигдээс, нас барах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг болохыг тогтоожээ. Пиоглитазон нь ийм гаж нөлөө үзүүлээгүй боловч үүнийг авахдаа нэмэлт урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах нь саад болохгүй. Эмч нарын үзэж байгаагаар тэд үүнийг аюулгүй тоглохыг хичээдэг бөгөөд зүрхний дутагдлын өчүүхэн эрсдэлтэй Пиоглитазоныг тогтоодоггүй.

Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл

Пиоглитазоныг бусад эмтэй хослуулан хэрэглэвэл үр нөлөө нь өөрчлөгдөх боломжтой.

Бусад эмийн хувьд Пиоглитазонтой харилцан үйлчлэл илрээгүй.

Пиоглитазоныг авах дүрэм

Тунгаас үл хамааран Пиоглитазон нь өдөрт нэг удаа чихрийн шижин өвчнөөр уудаг. Хоолны наалт шаардагддаггүй.

Тун сонгох журам:

1. Эхлэх тунгийн хувьд 15 эсвэл 30 мг ууна. Таргалалттай чихрийн шижинтэй хүмүүсийн хувьд заавраар эмчилгээг 30 мг-аас эхлэхийг зөвлөж байна. Шүүмжээс харахад метформинтой хамтарсан тунгаар өдөрт 15 мг Пиоглитазон авах нь олон хүнд хангалттай байдаг.
2. Энэ эм нь инсулины эсэргүүцлийг аажмаар бууруулдаг тул гэрийн цусан дахь глюкозын тоолуураар түүний үр дүнг үнэлэхэд хэцүү байдаг. Чихрийн шижин өвчтнүүд гликатлагдсан гемоглобиныг улирал бүр хянах шаардлагатай байдаг. Пиоглитазоны тунг 15 мг-аар нэмэгдүүлж, 3 сарын дараа GH уувал 7% -иас дээш хэвээр байна.
3. Хэрэв Пиоглитазоныг сульфонилмоэ эсвэл инсулинтай хамт хэрэглэвэл чихрийн шижинтэй өвчтөнд гипогликеми үүсч болно. Энэ тохиолдолд та нэмэлт эмийн тунг багасгах хэрэгтэй, Пиоглитазоны тунг өөрчлөгдөхгүй хэвээр үлдээнэ. Инсулины эсэргүүцэлтэй өвчтөнүүдийн тойм нь эм нь хэрэглэсэн инсулины хэмжээг бараг дөрөвний нэгээр бууруулж болохыг харуулж байна.
4. Чихрийн шижин өвчний зааварт зөвшөөрөгдсөн хамгийн их тун нь монотерапитай 45 мг, элсэн чихэр бууруулдаг бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэхэд 30 мг. Пиоглитазоныг хамгийн их тунгаар хэрэглэснээс хойш 3 сарын дараа GH хэвийн хэмжээнд эргэж ирээгүй бол өөр нэг өвчтөнд гликемийн түвшинг хянах эмийг тогтоосон байдаг.

Гаж нөлөө

Пиоглитазоныг эмнэлзүйн практикт томилох нь бодисын хүсээгүй нөлөөллөөр хязгаарлагддаг бөгөөд тэдгээрийн удаан хэрэглээ нь нэмэгддэг.

1. Эхний зургаан сарын хугацаанд чихрийн шижингийн 5% -д Пиоглитазоныг сульфонилмоа эсвэл инсулинтай хавсарч эмчилгээг 3.7 кг хүртэл жин нэмэгдүүлдэг бол энэ үйл явц тогтворждог. Метформиныг уухад биеийн жин нэмэгдэхгүй. Ихэнх өвчтөнүүд таргалалттай байдаг тул чихрийн шижин өвчний үед энэ хүсээгүй үр нөлөө нь чухал юм. Мансууруулах бодисыг хамгаалахын тулд масс нь арьсан доорх өөхний улмаас ихэсч, хамгийн аюултай висцерал өөхний хэмжээ багасч байгааг хэлэх хэрэгтэй. Өөрөөр хэлбэл жин нэмэгдсэн ч Пиоглитазон нь чихрийн шижин өвчний судасны хүндрэлийг үүсгэхэд хувь нэмэр оруулдаггүй.
2. Зарим өвчтөнүүд бие махбодид шингэн хуримтлагдахыг анзаардаг. Хэрэглэх заавар нь Пиоглитазоны моно эмчилгээний тусламжтайгаар хаван илрүүлэх давтамж 5%, инсулинтай хамт 15% байна. Ус хадгалах нь цусны хэмжээ болон эсийн гаднах шингэний хэмжээ ихэсдэг. Зүрхний дутагдлын тохиолдол нь Пиоглитазоны эмчилгээтэй холбоотой байдаг тул энэ гаж нөлөө юм.
3. Эмчилгээг гемоглобин ба гематокрит бага зэрэг бууруулж болно. Үүний шалтгаан нь шингэнийг хадгалах явдал юм, анагаах ухаанд цус үүсэх процесст хортой нөлөө үзүүлээгүй.
4. Пиоглитазоны аналог болох rigiglitazone-ийг удаан хугацаагаар хэрэглэснээр ясны нягтрал буурч, хугарах эрсдэл нэмэгддэг. Пиоглитазоны хувьд ийм мэдээлэл байдаггүй.
5. Чихрийн шижин өвчтэй өвчтөний 0.25% -д ALT түвшин гурван дахин нэмэгдсэн нь илэрсэн. Тусгаарлагдсан тохиолдолд гепатит оношлогдсон.

Эрүүл мэндийн хяналт

Пиоглитазоныг хэрэглэх нь чихрийн шижингийн эрүүл мэндийн байдалд нэмэлт хяналт тавих шаардлагатай байдаг.

Пиоглитазоныг яаж орлуулах вэ

Тиазолидиндион бүлэгт хамаарах бодисын дотроос Пиоглитазоноос бусад тохиолдолд зөвхөн rosiglitazone Орос улсад бүртгэгдсэн байдаг. Энэ нь Roglit, Avandia, Avandamet, Avandaglim эмийн нэг хэсэг юм. Розиглитазонтой удаан хугацаагаар эмчлэх нь зүрхний шигдээс, зүрхний шигдээсээс нас барах эрсдлийг нэмэгдүүлдэг тул зөвхөн өөр сонголт байхгүй тохиолдолд л тогтоодог.

Пиоглитазоноос гадна метформин дээр суурилсан эмүүд инсулины эсэргүүцлийг бууруулдаг. Энэ бодисын хүлцлийг сайжруулахын тулд өөрчлөгдсөн хувилбарын шахмалыг бий болгосон - Glucofage Long ба аналогууд.

Розиглитазон ба метформин хоёр эсрэг заалттай тул эдгээрийг зөвхөн эмчийн зааж өгч болно.

Эмч, өвчтөний тойм

Эндокринологчид пиоглитазоныг маш ховор хэрэглэдэг. Тэд энэ эмийг үл тоомсорлож байгаагийн шалтгаан нь гемоглобин болон элэгний үйл ажиллагаанд нэмэлт хяналт тавих шаардлагатай гэж нэрлэдэг бөгөөд өвчтөнүүдийн дийлэнх хувийг эзэлдэг ангиопати болон өндөр настай өвчтөнд эм хэрэглэх өндөр эрсдэлтэй байдаг. Ихэнх тохиолдолд эмч нар Пиоглитазоныг бие даасан гипогликемийн бус харин метформиныг хэрэглэх боломжгүй тохиолдолд хэрэглэдэг гэж үздэг.

Чихрийн шижинтэй хүмүүсийн хувьд Пиоглитазон нь бас түгээмэл биш юм. Түүнийг хэрэглэхэд ноцтой саад тотгор бол эмийн үнэ өндөр, түүнийг үнэ төлбөргүй авах боломжгүй юм. Энэ эмийг бүх эмийн санд олж чадахгүй бөгөөд энэ нь түүний түгээмэл байдлыг нэмдэггүй. Мансууруулах бодисын гаж нөлөө, ялангуяа жин нэмэгдэх, глитазон уух үед зүрхний өвчин тусах эрсдэлийн талаар үе үе гарч ирдэг мэдээлэл нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдийг түгшээж байна.

Анхны шахмалыг өвчтөнүүд хамгийн үр дүнтэй, хамгийн аюулгүй гэж үнэлсэн. Тэд бага генерикуудад итгэдэг бөгөөд уламжлалт аргаар эмчилгээг илүүд үздэг: метформин ба сульфонилмоур.