Эмийн санд байдаг антибиотик эмийн жагсаалт (хоолны дэглэм, ургамлын гаралтай цай, витамин гэх мэт), жороор болон жороор олгодог эмийн жагсаалт нь гайхалтай харагдаж байна. Гэсэн хэдий ч туршилтын дагуу шинэ эмүүд илүү үнэ цэнэтэй үр дүнг харуулав. Чихрийн шижинтэй хүмүүст аль хэдийн танил болсон эдгээр эмүүдийн нэг бол дафаглифлозин дээр суурилсан Форсига юм.
Эмийн найрлага, суллах хэлбэр
Эмийн сангийн сүлжээнд Dapagliflozin нь шар шахмал хэлбэрээр зарагддаг. Массаас хамааран тэдгээр нь нүүрэн талдаа "5", нөгөө талаас "1427" гэсэн тэмдэгтэй, эсвэл "10" ба "1428" гэсэн тэмдэгтэй алмазан хэлбэртэй байна.
Нүдний нэг хавтан дээр 10 ширхэг байрлуулсан. эм. Картон багц бүрт ийм хавтангаас 3, 9 ширхэг байж болно, цэврүү, 14 ширхэг байдаг. Ийм ялтсуудын хайрцагт та хоёр, дөрөв олох боломжтой.
Эмийн хадгалах хугацаа 3 жил байна. Дагафлифлазины хувьд эмийн сангийн сүлжээнд 2497 рубль байдаг.
Мансууруулах бодисын гол идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг бол дафлифлозин юм. Түүнээс гадна дүүргэгчийг бас ашигладаг: целлюлоз, хуурай лактоза, цахиурын давхар исэл, кросповидон, магнийн стеарат.
Фармакологи
Идэвхтэй найрлага болох дагаглифлозин нь натриас хамааралтай 2-р хэлбэрийн глюкозын дамжуулагч (SGLT2) юм. Бөөрөнд илэрхийлэгдэхэд бусад эрхтэн, эдэд илэрдэггүй (70 зүйл туршигдсан). SGLT2 нь глюкозын реабсорбцид оролцдог гол тээвэрлэгч юм.
Энэ үйл явц нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингээс үл хамааран гипергликемиас үл хамааран зогсдог. Глюкозын дамжуулалтыг дарангуйлснаар дарангуйлагч нь бөөр дэх түүний реабсорбцийг бууруулж, ялгардаг. Энэ харилцан үйлчлэлийн үр дүнд элсэн чихэр багасч, ходоодонд хоёуланд нь дасгал хийсний дараа гликозилжсэн гемоглобины агууламж сайжирна.
Глюкозыг зайлуулах хэмжээ нь илүүдэл сахар, гломеруляр шүүлтүүрийн хэмжээ зэргээс хамаарна. Дарангуйлагч нь өөрийн глюкозын байгалийн үйлдвэрлэлд нөлөөлдөггүй. Түүний чадавхи нь инсулины үйлдвэрлэлээс хамааралгүй бөгөөд түүний мэдрэмжийн түвшин юм.
Энэ эмийг хийсэн туршилтууд нь эндоген инсулины синтезийг хариуцдаг б-эсүүдийн төлөв байдал сайжирсан болохыг баталжээ.
Энэ замаар глюкозын гарц илчлэгийн хэрэглээ, илүүдэл жингээ алдахад хүргэдэг бол бага зэрэг шээс хөөх нөлөө байдаг.
Мансууруулах бодис нь глюкозын бусад тээвэрлэгчдэд нөлөөлдөггүй бөгөөд үүнийг биеийн бүх хэсэгт тараадаг. SGLT2-ийн хувьд даплифлозин нь түүний гэдэс дэх глюкозыг шингээх үүрэгтэй SGLT1-ээс 1400 дахин өндөр байдаг.
Фармакодинамик
Туршилтанд чихрийн шижин өвчтэй хүмүүс, эрүүл оролцогчид Форсигиг хэрэглэснээр глюкозурын нөлөө нэмэгдэж байгааг тэмдэглэжээ. Тодорхой тоон үзүүлэлтээр энэ нь иймэрхүү харагдаж байна: 12 долоо хоногийн турш чихрийн шижин өвчтнүүд эмийг өдөрт 10 гм-ээр ууж байсан бөгөөд энэ хугацаанд бөөр нь өдөрт 70 г глюкозыг зайлуулсан бөгөөд энэ нь өдөрт 280 ккал хангалттай байдаг.
Дапаглифлозин эмчилгээ нь осмотик шээс хөөх эм дагалддаг. Тодорхойлсон эмчилгээний дэглэмийн тусламжтайгаар шээс хөөх нөлөө 12 долоо хоногийн турш өөрчлөгдөөгүй бөгөөд өдөрт 375 мл байв. Уг процесс нь бага хэмжээний натри уусгахтай хамт явагдсан боловч энэ хүчин зүйл нь цусан дахь агууламжид нөлөөлөхгүй.
Фармакокинетик
- Сорох. Аман хэрэглэснээр мансууруулах бодис нь хоол боловсруулах замд хурдан шингэж, бараг 100% байдаг. Хүнсний хэрэглээ нь шингээлтийн үр дүнд нөлөөлдөггүй. Цусан дахь эмийн дээд хуримтлал нь хоосон ходоодонд хэрэглэснээс хойш 2 цагийн дараа ажиглагддаг. Эмийн тун өндөр байх тусам тодорхой хугацааны дараа түүний сийвэн дэх концентраци их байх болно. Өдөрт 10 мг тунгаар. туйлын биоавтобус нь 78% орчим байх болно. Туршилтанд оролцсон эрүүл оролцогчдод хооллох нь эмийн фармакокинетик эмчилгээнд эмнэлзүйн хувьд чухал нөлөө үзүүлээгүй.
- Түгээлт. Эмийн бэлдмэл нь цусны уурагтай харьцуулахад дунджаар 91% -ийг эзэлдэг. Жишээлбэл, бөөрний дутагдалтай хавсарсан өвчний хувьд энэ үзүүлэлт хэвээр байна.
- Метаболизм. Эрүүл хүмүүст TЅ нь 10 мг жинтэй нэг тун эм ууснаас хойш 12.0 цаг байна. Дапаглифлозин нь дафаглифлозин-3-О-глюкуронидын инерцийн метаболит болж хувирдаг бөгөөд энэ нь фармакологийн нөлөөгүй байдаг.
- Үржлийн. Метаболит агуулсан эм нь бөөрний анхны тусламжтайгаар гарч ирдэг. Ойролцоогоор 75% нь шээсээр, үлдсэн хэсэг нь гэдэс дотор ялгардаг. Дагаглифлозины 15 орчим хувь нь цэвэр хэлбэрээр гардаг.
Онцгой тохиолдлууд
Бөөр нь тэдний үйл ажиллагааны зөрчлөөс ялгардаг глюкозын хэмжээ нь эмгэгийн онцлогоос хамаардаг. Эрүүл эрхтэний хувьд энэ үзүүлэлт 85 гр, хөнгөн хэлбэртэй - 52 гр, дунджаар - 18 гр, хүнд тохиолдолд 11 глюкоз агуулдаг. Дарангуйлагч нь чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст болон хяналтын бүлэгт уурагуудыг ижил аргаар холбодог. Гемодиализын эмчилгээний үр дүнд үзүүлэх нөлөө судлагдаагүй байна.
Элэгний үйл ажиллагааны хөнгөн, дунд зэргийн хэлбэрийн хувьд Cmax ба AUC-ийн фармакокинетик чанар 12% ба 36% -ийн ялгаатай байв. Ийм алдаа нь эмнэлзүйн үүрэг гүйцэтгэдэггүй тул чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн энэ ангиллын тунг бууруулах шаардлагагүй юм. Хүнд хэлбэрийн хувьд эдгээр үзүүлэлт 40% ба 67% хооронд хэлбэлздэг.
Насанд хүрэгчдэд эмийн хордлогын үед мэдэгдэхүйц өөрчлөлт ажиглагдаагүй (эмнэлзүйн зургийг улам дордуулдаг бусад хүчин зүйл байхгүй бол). Бөөр нь сулрах тусам дафлифлозины өртөлт өндөр болно.
Тогтвортой байдалд 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд Cmax ба AUC дунджаар 22% -иар өндөр байдаг.
Европ, Негроид эсвэл Монголоидын уралдаанд харъяалагдахаас хамаарч үр дүнгийн ялгаа олдсонгүй.
Илүүдэл жинтэй бол эмийн үр нөлөөний харьцангуй бага үзүүлэлтүүдийг тэмдэглэдэг боловч ийм алдаа нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй тул тунг тохируулах шаардлагатай байдаг.
Хэн forsyga ашигтай вэ
Гликемийн хэмжээг хэвийн болгохын тулд амьдралын хэв маягийг өөрчлөх (бага нүүрсустөрөгчийн хоол тэжээл, булчингийн ачаалал хангалттай), эмийг дараахь байдлаар хэрэглэнэ.
Моно эмчилгээний тусламжтайгаар;- Метформинтай зэрэгцэн (хэрэв гипогликемийн нөлөө хангалтгүй бол);
- Анхны нэгдсэн хэлхээнд.
Моно эмчилгээний тусламжтайгаар;Эсрэг заалтууд
- Томъёоны найрлагад өндөр мэдрэмж;
- 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин;
- Кетоацидоз;
- Бөөрний хүнд өвчин;
- Глюкоз ба лактазын генетикийн үл тэвчих байдал;
- Жирэмсэн ба хөхүүл;
- Хүүхэд, залуучууд (найдвартай мэдээлэл байхгүй);
- Цус алдах дагалдсан цочмог өвчний дараа;
- Нас бие гүйцсэн нас (75 наснаас) - анхны эмийн хувьд.
Хэрэглээний стандарт схемүүд
Дапаглифлозиныг эмчлэх алгоритм нь эмч боловч стандарт зааврыг хэрэглэх зааварт заасан байдаг.
- Моно эмчилгээ. Хүлээн авах нь хоол хүнснээс хамаардаггүй, өдрийн норм нь нэг удаад 10 мг байна.
- Цогц эмчилгээ. Метформинтай хослуулан - өдөрт 10 мг.
- Эхний схем. Метформины нормыг өдөрт 500 мг. Форсигу 1 таб авна. (10гр) өдөрт. Хэрэв хүссэн үр дүн гарахгүй бол Метформины хэмжээг нэмэгдүүлээрэй.
- Элэгний эмгэгийн үед. Элэгний хөнгөн, дунд зэргийн эмгэг бүхий чихрийн шижин өвчний үед тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Хүнд хэлбэрийн хувьд тэд өдөрт 5 г-аас эхэлдэг.Нормоны хэвийн урвалаар өдөрт 10 мг хүртэл нэмэгдэж болно.
- Бөөрний гажигтай. Дунд зэргийн болон хүнд хэлбэрийн үед Форсиг тогтоодоггүй (креатинины клиренс (CC) <60 мл / мин.);
- Хөгшин. Насанд хүрэгчдэд эмчилгээний горимыг сонгохдоо цусны хэмжээ, бөөрний байдлыг харгалзан үздэг.
Гаж нөлөө
Өдөрт 10 мг-аар Fortigu өгсөн 1193 сайн дурынхан, плацебо авсан 1393 оролцогч эмийн аюулгүй байдлын судалгаанд оролцов. Хүсээгүй нөлөөний давтамж ойролцоогоор ижил байв.
Эмчилгээний эмчилгээг зогсоохыг хүсээгүй үр нөлөөний дунд дараахь байдал ажиглагдсан.
- QC-ийн өсөлт - 0.4%;
- Шээс бэлгийн тогтолцооны халдвар - 0.3%;
- Арьсан дээрх тууралт - 0.2%;
- Амьсгаадалтын эмгэг; 0.2%;
- Зохицуулалтыг зөрчих - 0.2%.
Судалгааны талаарх дэлгэрэнгүй мэдээллийг хүснэгтэд үзүүлэв.
Үнэлгээний шалгуурууд:
- Маш олон удаа -> 0.1;
- Ихэнхдээ -> 0.01, <0.1;
- Ховор тохиолдолд -> 0.001, <0.01.
Систем ба эрхтнүүдийн төрөл | Маш олон удаа хийдэг | Ихэнхдээ | Ховор тохиолддог |
| Халдвар ба халдвар | Вулвовагинит, balanitis | Бэлгийн загатнах | |
| Метаболизм ба хоол тэжээлийн эмгэг | Гипогликеми (хавсарсан эмчилгээний хамт) | Цангаа | |
| Ходоод гэдэсний замын эмгэг | Гэдэсний хэмнэл | ||
| Арьсан бүрхүүл | Хөлрөх | ||
| Булчингийн тогтолцоо | Нурууны өвдөлт | ||
| Шээс бэлгийн тогтолцоо | Дисури | Ноктуриа | |
| Лабораторийн мэдээлэл | Дислипидеми, өндөр гематокрит | Цусан дахь QC ба мочевины өсөлт |
Dapagliflozin тойм
Сэдвийн нөөцөөр үйлчлүүлэгчдийн дунд явуулсан судалгаагаар ихэнх чихрийн шижинтэй хүмүүс гаж нөлөө үзүүлдэггүй тул эмчилгээний үр дүнд сэтгэл ханамжтай байдаг. Ихэнх нь эмийн өртөгөөр зогсдог боловч нас, дагалдах өвчин, ерөнхий сайн сайхан байдалтай холбоотой хувийн мэдрэмж нь Форсигиг томилох шийдвэр гаргахад чиглэгдэхгүй.
Эмчилгээний хувийн эмчилгээг зөвхөн эмч хийх боломжтой, тэр цогцолбор хангалттай үр дүнтэй биш бол тэрээр дапаглифлозин (Жардинс, Инококуан) -ын аналогийг авах болно.
Видео бичлэг дээр - Дапаглифлозиныг шинэ төрлийн анагаах ухааны онцлог шинж чанарууд.
