2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмгэг төрүүлэгчийн үед гурван үндсэн механизмыг ялгаж үздэг.
- Хөлний инсулины эсэргүүцэл;
- Эндоген инсулины үйлдвэрлэл дэхь эмгэг;
- Элэг нь глюкозыг хэт их нийлэгжүүлдэг.
Ийм нууцлаг өвчнийг боловсруулах үүргийг нойр булчирхайн b ба c эсүүд хариуцдаг. Сүүлийнх нь булчин болон тархинд глюкозын энерги болж хувирахыг өдөөдөг даавар үйлдвэрлэдэг. Хэрэв түүний үйлдвэрлэлийн хурд саарвал энэ нь гипергликеми үүсгэдэг.
В-эсүүд нь глюкагоныг үйлдвэрлэх үүрэгтэй бөгөөд түүний илүүдэл нь элэгний глюкозыг хэт ихээр ялгаруулах урьдчилсан нөхцөлийг бүрдүүлдэг. Илүүдэл глюкагон ба инсулины дутагдал нь цусны урсгалд боловсруулагдаагүй глюкоз хуримтлагдах нөхцлийг бүрдүүлдэг.
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг үр дүнтэй удирдан зохион байгуулах нь нүүрс усны солилцооны үйл явцыг тогтвортой, урт хугацаанд (өвчний туршид) хянах боломжгүй юм. Олон улсын олон удаагийн туршилтууд нь зөвхөн элсэн чихрийн нөхөн олговор нь хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэх, чихрийн шижингийн дундаж наслалтыг нэмэгдүүлэх нөхцлийг бүрдүүлдэг болохыг баталж байна.
Чихрийн шижингийн эсрэг олон төрлийн эмийг хэрэглэдэг боловч бүх өвчтөнүүд тэдний тусламжтайгаар нүүрс усыг тогтвортой нөхөн төлж чаддаг. Эрх бүхий UKPDS судалгаагаар чихрийн шижин өвчтэй хүмүүсийн 45% нь 3 жилийн дараа микроангиопати өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх зорилгоор 100% нөхөн олговрыг, 6 жилийн дараа ердөө 30% -ийг авсан байна.
Эдгээр хүндрэлүүд нь бодисын солилцооны асуудлыг арилгахад туслах төдийгүй нойр булчирхайг арчлах, инсулины үйлдвэрлэл, гликемийн эмгэгийг зохицуулах физиологийн механизмыг идэвхжүүлж, цоо шинэ шинэ эмийг боловсруулах шаардлагатай байгааг шаарддаг.
Нойр булчирхайг өдөөхгүйгээр 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг хянах чадвартай инкретин маягийн эм, гликемийн гэнэтийн өөрчлөлт, гипогликемийн эрсдэл нь эм зүйчдийн хамгийн сүүлийн үеийн хөгжил юм.
GLP-4 ферментийн дарангуйлагч Ситаглиптин нь чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст хоолны дуршил, биеийн жингээ хянахад тусалдаг бөгөөд бие махбодийг глюкозын хоруу чанарын асуудлыг бие даан даван туулах боломжийг олгодог.
Маягт, найрлагыг суллах
Жанувиа хэмээх нэртэй сиаглиптин дээр суурилсан эм нь ягаан эсвэл шаргал өнгийн дугуй хэлбэртэй шахмал хэлбэрээр үйлдвэрлэгддэг бөгөөд 100 мг тутамд "227", 50 мг тутамд "112", 25 мг тутамд "221" гэсэн тэмдэгтэй байдаг. Таблетыг хуванцар хайрцаг эсвэл харандаа хайрцгаар савладаг. Хайрцагт хэд хэдэн хавтан байж болно.
Үндсэн идэвхит бодис болох ситаглиптин фосфатын гидратыг croscarmellose натри, магнийн стеарат, целлюлоз, натрийн стеарил фумарат, цэвэршээгүй кальцийн устөрөгчийн фосфатаар нөхдөг.
Силдаглиптины хувьд үнэ нь савлагаанаас хамаардаг, тухайлбал 28 шахмалын хувьд та 1,596-1724 рубль төлөх шаардлагатай. Жороор эм өгөх, хадгалах хугацаа 1 жил байна. Эм нь хадгалах тусгай нөхцлийг шаарддаггүй. Нээлттэй сав баглаа боодол нь нэг сарын турш хөргөгчийн хаалган дээр хадгалагдана.
Фармакологи Sitagliptinum
Эдгээр дааврууд нь гэдэсний салст бүрхэвчээр ялгардаг ба шим тэжээлийн бодисын хэрэглээ нэмэгдэж улмаар инцетиний үйлдвэрлэл нэмэгддэг. Хэрэв глюкозын хэмжээ хэвийн ба түүнээс дээш байвал гормонууд нь эсийн доторх дохионы механизмын улмаас инсулин ба түүний шүүрлийг β-эсүүдээр үйлдвэрлэдэг. GLP-1 нь г-глюкагон дааврын өндөр шүүрлийг б-эсүүдээр дарангуйлдаг.
Инсулины хэмжээ нэмэгдэхтэй холбоотойгоор глюкагоны концентраци буурах нь элэгний глюкозын шүүрлийг бууруулдаг. Эдгээр механизмууд нь гликемийн хэвийн байдлыг баталгаажуулдаг. Инкретиний үйл ажиллагаа нь тодорхой физиологийн суурь, ялангуяа гипогликемийн тусламжтайгаар хязгаарлагддаг бөгөөд тэдгээр нь глюкагон ба инсулины нийлэгжилтэд нөлөөлдөггүй.
DPP-4-ийг ашигласнаар инкретинууд нь гидролиздэн инерцийн метаболит үүсгэдэг. Энэхүү ферментийн үйл ажиллагааг таслан зогсоохын тулд sitagliptin нь инкретин ба инсулины хэмжээг нэмэгдүүлж, глюкагон үйлдвэрлэлийг бууруулдаг.
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний гол шинж тэмдэгүүдийн нэг болох гипергликемийн үед энэхүү үйл ажиллагааны механизм нь нүүрс усны ачааллын дараа гликатлагдсан гемоглобин, өлсгөлөн сахар, глюкозын түвшинг бууруулахад тусалдаг. Ситаглиптины нэг тун нь өдөрт DPP-4-ийн гүйцэтгэлийг хааж чаддаг бөгөөд цусны урсгал дахь инкретины эргэлтийг 2-3 дахин нэмэгдүүлдэг.
Ситаглиптиний фармакокинетик
Мансууруулах бодисын шингээлт нь маш хурдан явагддаг бөгөөд түүний биоавтобус 87% байдаг. Шингээх хэмжээ нь хоол хүнс хэрэглэх хугацаа, найрлагаас хамаардаггүй, ялангуяа өөх тос ихтэй хоол хүнс нь incretin mimetic-ийн фармакокинетик параметрүүдийг өөрчлөхгүй.
Тэнцвэрийн хувьд 100 мг таблетыг нэмэлт хэрэглээ нь хуваарилалтын эзлэхүүний цаг хугацааны хамаарлыг тодорхойлдог AUC муруй дор байрлах газрыг 14% -иар нэмэгдүүлдэг. 100 мг шахмалын нэг тун нь 198 л-ийн тархалтын хэмжээг баталгаажуулдаг.
Инкретин миметикийн харьцангуй бага хэсэг нь метаболизмд ордог. 6 метаболит нь DPP-4-ийг дарангуйлах чадваргүй болохыг тогтоов. Бөөрний цэвэрлэгээ (QC) - 350 мл / мин. Мансууруулах бодисын үндсэн хэсгийг бөөр (79% нь өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр, 13% нь метаболит хэлбэрээр), үлдсэн хэсэг нь гэдэснээс ялгардаг.
Архаг хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хүмүүст бөөрний хүнд дарамтыг харуулсан (CC - 50-80 мл / мин.) Үзүүлэлтүүд ижил, CC 30-50 мл / мин байна. AUC-ийн хэмжээ хоёр дахин нэмэгдэж, CC нь 30 мл / мин-ээс бага байв. - дөрвөн удаа. Ийм нөхцөл нь тунг титрлэхийг зөвлөж байна.
Дунд зэргийн хүнд хэлбэрийн элэгний эмгэгийн үед Cmax ба AUC 13%, 21% -иар нэмэгддэг. Хүнд хэлбэрийн үед ситаглиптиний фармакокинетик чанар нь бараг өөрчлөгддөггүй, учир нь эм нь бөөрөөр ялгардаг.
Хэн incretinomimetic харуулсан байна
Уг эм нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний хувьд бага жинтэй хоол тэжээл, булчингийн үйл ажиллагаанаас гадна жороор олгодог.
Энэ нь нэг эм, метформин, сульфонилмоэ бэлдмэл эсвэл тиазолидиндионуудтай хавсарсан эмчилгээнд ашиглагддаг. Хэрэв энэ сонголт инсулины эсэргүүцлийн асуудлыг шийдвэрлэхэд тусалдаг бол инсулин тарилгын горимыг ашиглах боломжтой.
Ситаглиптины эсрэг заалтууд
Эм ууж болохгүй.
Хувь хүний өндөр мэдрэмжтэй;- 1-р хэлбэрийн өвчинтэй чихрийн шижин;
- Жирэмсэн ба хөхүүл;
- Чихрийн шижингийн кетоацидозын үед;
- Хүүхдүүддээ.
Хувь хүний өндөр мэдрэмжтэй;Бөөрний эмгэгийн архаг хэлбэрийн чихрийн шижин нь онцгой анхаарал шаарддаг.
Яаж авах вэ
Сиаглиптины хувьд хэрэглэх заавар нь хоолны өмнө эм уухыг зөвлөж байна. Стандарт тун нь эмчилгээний дэглэмийн хувьд ижил байдаг - өдөрт 100 мг. Хэрэв элсэлтийн хуваарь зөрчсөн бол эмийг ямар ч үед согтуу байх ёстой бөгөөд тунг 2 дахин нэмэгдүүлэх нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй.
Сөрөг үйл явдал
Шүүмжээс харахад ихэнх чихрийн шижинтэй хүмүүс диспепси, өтгөний сандрахаас санаа зовдог. Лабораторийн шинжилгээнд гиперурикеми, бамбай булчирхайн үйл ажиллагааны үр нөлөө буурч, лейкоцитоз ажиглагддаг.
Урьдчилан таамаглаагүй бусад нөлөөнүүдийн дунд (incretin mimetic-ийн холболт нотлогдоогүй) - амьсгалын замын халдвар, артралгиа, мигрень, nasopharyngitis). Гипогликемийн тохиолдол нь плацебо хяналтын бүлгийн үр дүнтэй төстэй юм.
Хэт их уухад тусална
Хэт их уусан тохиолдолд илүүдэл жингүй эмийг ходоод гэдэсний замаас зайлуулж, бүх чухал үзүүлэлтүүдийг (ЭКГ зэрэг) хянана. Симптоматик болон дэмжих арга хэмжээг зааж өгсөн бөгөөд гемодиализыг удаан хугацаагаар хийх чадвартай (эмийн 13.5 тун 3-4 цагийн дотор арилдаг).
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэлийн үр дүн
Ситаглиптиныг метформин, росиглитазон, жирэмслэлтээс хамгаалах бэлдмэл, глибенкламид, варфарин, симвастатинтай нэгэн зэрэг хэрэглэснээр энэ бүлгийн эмийн фармакокинетик өөрчлөгддөггүй.
Ситаглиптиныг дигоксинтой нэгэн зэрэг хэрэглэх нь эмийн тунгийн өөрчлөлтөд нөлөөлдөггүй. Үүнтэй төстэй зөвлөмжийг зааварчилгаа, ситаглиптин ба циклоспорин, кетоконазолын харилцан үйлчлэлээр санал болгодог.
Sildagliptin - аналоги
Ситаглиптин бол эмийн олон улсын нэр, худалдааны нэр нь Жанувиус юм. Аналогийг sitagliptin ба metformin агуулсан Yanumet-ийн хавсарсан эм гэж үзэж болно. Галвус нь DILP-4 дарангуйлагч бүлэгт багтдаг (Novartis Pharma AG, Швейцарь) vildagliptin идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсэг, үнэ нь 800 рубль юм.
Гипогликемийн эмүүд 4-р түвшний ATX кодонд бас тохирно.
- Несина (Такеда Фармацевтика, АНУ, алоглиптин дээр үндэслэсэн);
- Онглиса (Бристол-Майерс Скибб компани, загслиптин дээр суурилсан, үнэ - 1800 рубль);
- Trazhenta (Bristol-Myers Squibb Company, Итали, Их Британи, линаглиптин идэвхтэй бодис бүхий), үнэ - 1700 рубль.
Эдгээр ноцтой эмийг давуу эрх олгох эмийн жагсаалтад оруулаагүй тул өөрийн эрсдэл, туршлага, төсөв, эрүүл мэндэд нь эрсдэл учруулах шаардлагатай юу?
Sitagliptin - тоймууд
Сэдэв форум дээр хийсэн илтгэлээс харахад Жанувиусыг өвчний эхний үе шатанд чихрийн шижинтэй хүмүүст ихэвчлэн зааж өгдөг. Sitagliptin-ийн тухай эмч, өвчтөний хийсэн тойм нь incretinomimetic-ийн хэрэглээ нь олон нюансуудтай болохыг харуулж байна.
Januvia бол шинэ үеийн эм бөгөөд бүх эмч нар үүнийг хэрэглэх хангалттай туршлага олж чадаагүй байна. Саяхныг хүртэл метформин нь нэгдүгээр эмийн эм байсан бол одоо Жанувиа мөн монотерапийн эмчилгээнд оруулдаг. Хэрэв түүний чадавхи хангалттай байвал түүнийг метформин болон бусад эмүүдтэй хамт хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
Чихрийн шижинтэй эм нь эм нь заасан шаардлагыг үргэлж хангаж чаддаггүй тул цаг хугацааны явцад түүний үр нөлөө буурдаг гэж гомдоллодог. Энд тулгараад байгаа асуудал бол эм уухгүй байх, харин өвчний шинж чанарт: 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин нь архаг явцтай, дэвшилтэт эмгэг юм.
Бүх санал сэтгэгдлүүд нь цоо шинэ эмийн эмийг клиник практикт нэвтрүүлэх нь ситаглиптиныг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, нэмэлт эмчилгээ хүртэл бүх шатны эмчилгээг хийх өргөн боломж олгодог гэсэн дүгнэлтэд хүргэдэг.
Профессор А.С. Аметов, эндокринологич-чихрийн шижин судлаач, ситаглиптиныг хэрэглэх онол, практикийн талаар - видео бичлэг дээр.
