Тиазолидиндионез бол амны хөндийн эсрэг эмийн шинэ бүлэг юм. Biguanides-ийн нэгэн адил тэд нойр булчирхайг хэт их ачаалал өгдөггүй бөгөөд эндоген инсулин үйлдвэрлэлийг өдөөдөг боловч эсийн гормоны эсэргүүцлийг бууруулдаг.
Гликемийг хэвийн болгохын зэрэгцээ эмүүд нь липидийн спектрийг сайжруулдаг: HDL-ийн агууламж нэмэгдэж, триглицеролын түвшин буурдаг. Эмийн үр нөлөө нь генийн транскрипцийг өдөөхөд суурилдаг тул эмчилгээний хамгийн оновчтой үр дүнг 2-3 сарын дараа хүлээж болно. Эмнэлзүйн туршилтуудад тиазолидиндионуудтай монотерапия нь гликатлагдсан гемоглобиныг 2% хүртэл бууруулсан.
Энэ бүлгийн эм нь бусад антибиотик эмүүдтэй төгс нийлдэг - метформин, инсулин, сульфонилмоурийн деривативууд. Метформинтай хослуулах нь өөр өөр үйлдлийн механизмтай холбоотой юм: бигуанидууд глюкогенезийг дарангуйлдаг, тиазолидиндионууд нь глюкозын хэрэглээг нэмэгдүүлдэг.
Мөн тэд монотерапийн тусламжтайгаар гипогликемийн үр нөлөөг өдөөдөггүй боловч метформинтэй адил гипогликемийн эмтэй цогц эмчилгээ хийх нь ийм үр дагаварт хүргэж болзошгүй юм.
Рецепторуудын инсулинд мэдрэмтгий байдлыг нэмэгдүүлдэг эмийн хувьд тиазолидиндионууд нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэхэд хамгийн ирээдүйтэй эмүүдийн нэг юм. Эм уусны дараа урьдчилан сэргийлэх нөлөө нь курс дууссанаас хойш 8 сар хүртэл үргэлжилнэ.
Энэ ангиллын эм нь бодисын солилцооны хам шинжийн генетикийн согогийг засч залруулж, өвчний 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний явцыг хойшлуулах боломжтой гэсэн таамаглал байдаг.
Тиазолидиндионуудаас "Эли Лили" (АНУ) фармакологийн компанийн Актос 2-р үеийн эм өнөөдөр Оросын зах зээлд бүртгэлтэй байна. Түүний хэрэглээ нь чихрийн шижин өвчний төдийгүй зүрх судасны өвчинд шинэ боломжуудыг нээж өгдөг. Энэ эм нь ихэвчлэн инсулины эсэргүүцэлтэй холбоотой зүрх, судасны эмгэгээс урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаг.
Пиоглитазоны тунгийн хэлбэр ба найрлага
Эмийн үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг нь пиоглитазоны гидрохлорид юм. Нэг шахмал дахь түүний хэмжээ тунгаас хамаарна - 15 эсвэл 30 мг. Найрлага дахь идэвхтэй нэгдэл нь лактоз моногидрат, гидроксипропилийн целлюлоз, кальцийн карбоксиметил целлюлоз, магнийн стеарит юм.
Жинхэнэ цагаан шахмалыг дугуй гүдгэр хэлбэртэй, "15" эсвэл "30" сийлбэрээр тодорхойлж болно.
Нэг хавтанд 10 шахмал, хайрцагт - 3-10 ийм хавтан. Мансууруулах бодисын хадгалах хугацаа 2 жил байна. Пиоглитазоны хувьд үнэ нь зөвхөн эмийн тунгаас төдийгүй ерөнхий үйлдвэрлэгчээс хамаардаг: Энэтхэгийн Пиоглар 30 мг-ийн 30 шахмалыг тус бүрийг 1083 рубль, Ирландын Актос 28 мг тус бүрийг 30 мг-аас 3000 рублиэр худалдаж авах боломжтой.
Фармакологийн шинж чанар
Пиоглитазон нь тиазолидиндионийн ангийн амаар гипогликемийн эм юм. Мансууруулах бодисын үйл ажиллагаа нь инсулинтай холбоотой байдаг: элэг, эд эсийн гормоны мэдрэг байдлын босгыг бууруулж, энэ нь глюкозын өртөгийг нэмэгдүүлж, элэгний үйлдвэрлэлийг бууруулдаг. Сульфонилмоурын эмтэй харьцуулахад пиоглитазон нь инсулин үйлдвэрлэх үүрэгтэй б эсийг өдөөдөггүй бөгөөд тэдний хөгшрөлт, үхжилийг хурдасгахгүй.
2-р хэлбэрийн чихрийн шижин дэх инсулины эсэргүүцэл буурах нь гликемийн профиль ба гликатлаг гемоглобины агууламжийг хэвийн болгоход тусалдаг. Бодисын солилцооны эмгэгийн үед эм нь HDL түвшинг нэмэгдүүлэх, триглицеролын түвшинг бууруулахад хувь нэмэр оруулдаг. Нийт холестерол ба LDL-ийн агууламж өөрчлөгдөөгүй хэвээр байна.
Хоол боловсруулах эрхтэн рүү ороход эм нь идэвхтэй шингэж, 2 цагийн дараа цусан дахь хамгийн дээд хэмжээнд хүрч биоавтобус 80% байдаг. Цусан дахь эмийн агууламжийн пропорциональ өсөлтийг 2-оос 60 мг тунгаар тогтоов. Эхний 4-7 хоногт шахмалыг авсны дараа тогтвортой үр дүнд хүрнэ.
Давтан хэрэглэх нь эмийн хуримтлал үүсгэдэггүй. Шингээх хэмжээ нь шим тэжээл хүлээн авах хугацаанаас хамаардаггүй.
Пиоглитазоныг ялгадас (55%), шээс (45%) -аар арилгадаг. Өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр ялгардаг эм нь метаболитын хувьд хагас цаг буюу 5-6 цаг, 16-23 цаг байна.
Чихрийн шижинтэй хүний нас нь эмийн фармакокинетикт нөлөөлдөггүй. Бөөрний үйл ажиллагааны эмгэгийн үед глитазон ба түүний метаболитын агууламж бага байх боловч цэвэрлэгээ нь ижил байх тул үнэ төлбөргүй эмийн концентрацийг хадгална.
Элэгний дутагдалд орсноор цусан дахь эмийн нийт хэмжээ тогтмол, тархалтын хэмжээ ихсэх тусам цэвэрлэгээ багасч, үнэгүй эмийн фракц нэмэгдэх болно.
Хэрэглэх заалт
Пиоглитазон нь чихрийн шижингийн 2-р хэлбэрийг монотерапийн болон цогц эмчилгээний үед, хэрэв амьдралын хэв маягийн өөрчлөлт (нүүрс усны агууламж багатай хоол тэжээл, хангалттай бие махбодийн үйл ажиллагаа, сэтгэл хөдлөлийн байдлыг хянах) -ийг хянах зорилгоор ашиглагддаг.
Нарийн төвөгтэй эмчилгээнд метформинтой хос дэглэмийг (ялангуяа таргалалтын хувьд) хэрэглэдэг, хэрэв эмчилгээний тунгаар метформинтай моно эмчилгээ нь 100% гликемийн хяналтыг хангаж чадахгүй бол. Метформины эсрэг заалттай тохиолдолд пиоглитазоныг сульфонилмоурын эмтэй хослуулан хэрэглэнэ, хэрэв сүүлийн эмчилгээг монотерапид хэрэглэх нь хүссэн үр дүнг өгөхгүй бол.
Пиоглитазон ба метформин ба сульфонилмоурын бэлдмэлүүдтэй хослуулан хэрэглэх боломжтой, ялангуяа хэт таргалалттай өвчтөнүүдэд хэрэв өмнөх схемүүд нь гликемийн хэвийн байдлыг хангаж өгөхгүй бол боломжтой.
Таблетууд нь инсулинээс хамааралтай 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний үед тохиромжтой байдаг. Хэрэв инсулин тарилга нь чихрийн шижин өвчнийг хангалттай хянадаггүй, метформин нь өвчтөний эсрэг заалттай эсвэл үл тэвчих юм бол.
Эсрэг заалтууд
Томъёоны найрлагад хэт мэдрэг байдлаас гадна пиоглитазон хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
- 1-р хэлбэрийн өвчтэй өвчтөнүүд;
- Чихрийн шижингийн кетоацидозын хамт;
- Элэгний хүнд хэлбэрийн эмгэг бүхий өвчтөнүүд;
- Хэрэв анамнез - урлагийн зүрх судасны эмгэг. I - IV NYHA;
- Тодорхой бус этиологийн макроскопийн гематури бүхий;
- Онкологи бүхий чихрийн шижин (давсагны хорт хавдар).
Мансууруулах бодисын харилцан үйлчлэл
Пиоглитазоныг дигоксин, варфарин, фенпрокумон, метформинтой хослуулан хэрэглэх нь тэдний фармакологийн чадварыг өөрчлөхгүй. Фармакокинетик ба глитазоныг сульфонилмоурийн деривативтай хамт хэрэглэхэд нөлөөлдөггүй.
Пиоглитазоны амаар жирэмслэхээс хамгаалах бэлдмэл, кальцийн сувгийн хориглогч, циклоспорин ба HMCA-CoA редуктазын ингибиторуудтай харьцах судалгаагаар тэдгээрийн шинж чанарт өөрчлөлт ороогүй байна.
Пиоглитазон болон гемфиброзилын хэрэглээ нь цаг хугацааны концентрацын хамаарлыг тодорхойлдог глитазоны AUC-ыг 3 дахин нэмэгдүүлдэг. Ийм нөхцөл байдал нь хүсээгүй тунгаас хамааралтай нөлөө үзүүлэх магадлалыг нэмэгдүүлдэг тул пиоглитазоны тунг дарангуйлагчтай хослуулан тохируулах шаардлагатай.
Рифампициныг хамт хэрэглэх үед пиоглитазоны хэмжээ нэмэгддэг. Гликемийн хяналтыг заавал хийх шаардлагатай.
Pioglitazonum ашиглах зөвлөмж
Пиоглитазоны хэрэглэх зааврыг чихрийн шижинтэй хүмүүс өдөрт 1 х. Таблетыг бүхэлд нь усаар залгиж, эмч нь өмнөх эмчилгээ, нас, өвчний үе шат, хавсарсан эмгэг, биеийн урвал зэргийг харгалзан тунг сонгоно.
Инсулинтай нарийн төвөгтэй эмчилгээ хийвэл сүүлийн тунг глюкометр ба хоолны дэглэмийн уншилтын дагуу тохируулна.
Ахмад настан чихрийн шижин өвчтнүүдийн хувьд тунг өөрчлөх шаардлагагүй бөгөөд тэдгээр нь бага, аажмаар нэмэгддэг, ялангуяа хосолсон схемүүдээр хийдэг - энэ нь дасан зохицох явцыг хялбарчилж, гаж нөлөөг бууруулдаг.
Бөөрний үйл ажиллагааны дутагдалтай үед (креатинины клиренс 4 мл / мин-ээс их.) Глитазоныг ердийнхөөр тогтоосон тул гемодиализын өвчтөнүүдэд, мөн элэгний дутагдалд ороогүй болно.
Нэмэлт зөвлөмж
Сонгосон дэглэмийн үр нөлөөг 3 сар тутамд гликатлогдсон гемоглобины шинжилгээ ашиглан үнэлдэг. Хэрэв зохих урвал байхгүй бол эм уухаа боль. Пиоглитазоныг удаан хугацаагаар хэрэглэх нь болзошгүй эрсдэлийг дагуулдаг тул эмч эмийн аюулгүй байдлын байдлыг хянах хэрэгтэй.
Энэ эм нь бие махбод дахь шингэнийг хадгалах чадвартай бөгөөд зүрхний дутагдлын нөхцөл байдлыг улам дордуулдаг. Хэрэв чихрийн шижин өвчтэй хүн насанд хүрсэн, зүрхний шигдээс, зүрхний титэм судасны өвчин тусах эрсдэлт хүчин зүйлтэй бол эхлэх тун нь хамгийн бага байх ёстой.
Титрлэлтийг эерэг динамикаар хийх боломжтой. Чихрийн шижингийн энэ ангилалд тэдний эрүүл мэндийн байдал (жин, хавдар, зүрхний өвчний шинж тэмдэг), ялангуяа диастолын бага нөөцтэй байх шаардлагатай байдаг.
Энэ эмийг хэрэглэхэд туршлага байхгүй тул эмийг зааж өгөхдөө насанд хүрсэн (75 наснаас) чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст онцгой анхаарал хандуулах хэрэгтэй. Пиоглитазоныг инсулинтай хослуулан зүрхний эмгэгийг сайжруулж болно. Энэ насанд хорт хавдар, ан цав үүсэх эрсдэл нэмэгдэж байгаа тул эмийг зааж өгөхдөө бодит ашиг болон болзошгүй хор хөнөөлийг үнэлэх шаардлагатай болдог.
Эмнэлзүйн туршилтууд пиоглицоныг хэрэглэсний дараа давсагны хавдар үүсэх магадлал нэмэгдэж байгааг баталж байна. Эрсдэл багатай (хяналтын бүлгийн 0.02% -тай харьцуулахад 0.06%) боловч хорт хавдар үүсгэдэг бүх хүчин зүйлийг (тамхи татах, хортой үйлдвэрлэл, бага аарцгийн цацраг туяа, нас) үнэлэх хэрэгтэй.
Бэлдмэлийг томилохоос өмнө элэгний ферментийг шалгана. ALT-ийн хэмжээ 2.5 дахин нэмэгдэж, элэгний цочмог дутагдалтай тохиолдолд эм нь эсрэг заалттай байдаг. Элэгний эмгэгийн дунд зэргийн ноцтой тохиолдолд пиоглитазоныг болгоомжтой авна.
Элэгний дутагдлын шинж тэмдгүүд (диспепсийн эмгэг, эпигастрийн өвдөлт, хоолны дуршилгүй болох, байнгын ядаргаа) элэгний ферментийг шалгана. Энэ нь нормоос 3 дахин ихэссэнээс гадна гепатитын илрэл нь мансууруулах бодис хэрэглэх шалтгаан болдог.
Инсулины эсэргүүцэл буурснаар өөх тосыг дахин хуваарилах тохиолдол гардаг: висцерал буурч, хэвлийн гаднах байдал нэмэгддэг. Хэрэв жин нэмэгдэх нь хавантай холбоотой бол зүрхний үйл ажиллагаа, илчлэгийн хэмжээг хянах нь чухал юм.
Цусны хэмжээ ихэссэнтэй холбоотойгоор гемоглобин дунджаар 4% -иар буурч болно. Антибиотик эмийн бусад эмийг хэрэглэх үед үүнтэй төстэй өөрчлөлт ажиглагдаж байна (метформины хувьд - 3-4%, сульфонилмоурын бэлдмэл - 1-2%).
Пиоглитазон, инсулин, сульфонилмоурын цувралтай хоёр ба гурвалсан хослуулан хэрэглэхэд гипогликемийн эрсдэл нэмэгддэг. Нарийн төвөгтэй эмчилгээ хийснээр тунг цаг тухайд нь титрлэх нь чухал юм.
Тиазолидиндионууд нь хараа муудах, хавдахад хувь нэмэр оруулдаг. Нүдний эмчтэй холбоо тогтоохдоо пиоглитазонтой хавдрын хаван үүсэх магадлалыг анхаарч үзэх хэрэгтэй. Ясны хугарал үүсэх эрсдэлтэй.
Жирэмслэлт ба хөхүүл үеийн өвчний үр нөлөө, аюулгүй байдлын нотолгооны үндэслэл хангалтгүй байгаа тул эмэгтэйчүүдэд эдгээр хугацаанд полиглитазон бэлддэггүй. Энэ эм нь бага насныханд эсрэг заалттай байдаг.
Машин эсвэл нарийн төвөгтэй механизмыг жолоодох үед глитазоныг хэрэглэсний дараа гаж нөлөө гарах магадлалыг анхаарч үзэх хэрэгтэй.
Хэт их, хүсээгүй үр дагавар
Монотерапийн болон нарийн төвөгтэй схемийн үед хүсээгүй үзэгдлийг тэмдэглэв.
- Макуляр хаван, харааны бэрхшээл;
- Цус багадалт
- Гиперстези, толгой өвдөх;
- Амьсгалын тогтолцооны халдвар, синусит, фарингит;
- Харшил, анафилакс, хэт мэдрэг байдал, ангиоэдема;
- Унтах чанар буурсан;
- Төрөл бүрийн шинж тэмдгүүд: полип, цист, хорт хавдар;
- Хөлийн үе дэх хугарал, өвдөлт;
- Defecation хэмнэлийн эмгэг;
- Цоорох эмгэг;
Гипогликеми, хяналтгүй хоолны дуршил;- Гипестези, сулралын зохицуулалт;
- Vertigo;
- Жин нэмэх ба ALT өсөлт;
- Глюкозури, протеинурия.
Гипогликеми, хяналтгүй хоолны дуршил;Судалгаагаар 120 мг тунгийн аюулгүй байдлыг туршиж үзсэн бөгөөд сайн дурынхан 4 өдөр, дараа нь өөр 7 хоног 180 мг тунгаар хэрэглэв. Илүүдэл жингийн шинж тэмдэг илрээгүй.
Инсулин ба сульфонилмоурын бэлдмэл бүхий нарийн төвөгтэй дэглэмийн тусламжтайгаар гипогликемийн нөхцөл байдал боломжтой байдаг. Эмчилгээ нь шинж тэмдгийн шинж чанартай бөгөөд дэмждэг.
Пиоглитазон - аналоги
Дэлхийн хамгийн томд тооцогддог антибиотикийн зах зээл дээр пиоглитазон метформинтой харьцуулсан сегментийг эзэлдэг. Пиоглитазоны эсрэг заалт, эсвэл хүлцэл муутай тохиолдолд үүнийг Avandia эсвэл Roglit - росиглитазон дээр суурилсан аналоги - тиазолидиндионикийн ижил ангиллын эмээр сольж болно, гэхдээ энэ бүлгийн урт хугацааны урьдчилсан мэдээ нь сэтгэл дундуур байгаа юм.
Инсулины эсэргүүцэл ба бигуанидын хэмжээг бууруулна. Энэ тохиолдолд пиоглизатоныг Глюкофаг, Сиофор, Багомет, НовоФормин болон бусад метформин дээр суурилсан эмээр сольж болно.
Гипогликемийн эмийн төсвийн сегментээс Оросын аналог алдартай байдаг: Diab-norm, Diaglitazone, Astrozone. Эсрэг заалтуудын жагсаалтад нийцсэн, нарийн төвөгтэй эмчилгээний тоо нэмэгдэж байгаа тул аналогийг сонгохдоо болгоомжтой байх хэрэгтэй.
Хэрэглэгчийн үнэлгээ
Пиоглитазоны тухай чихрийн шижинтэй хүмүүсийн тойм холилдсон байдаг. Анхны эмийг уусан хүмүүс өндөр үр дүнтэй, хамгийн бага гаж нөлөөг тэмдэглэдэг.
Энэхүү дүгнэлт нь хоёрдмол утгатай: эм нь гликеми, гликатлаг гемоглобины түвшинг эрс бууруулж, тэр ч байтугай инсулины хэрэгцээг бууруулдаг (ялангуяа нарийн төвөгтэй эмчилгээнд). Гэхдээ энэ нь хүн бүрт тохиромжгүй тул найз нөхдийнхөө зөвлөгөөгөөр мансууруулах бодис олж авахдаа эрүүл мэндээрээ туршилт хийж болохгүй. Зөвхөн мэргэжилтэн ийм эмчилгээ хийх боломжтой эсэх, пиоглитазоны хүлээн авах алгоритмыг шийдэх боломжтой.
Та тиазолидиндионезийг эмнэлзүйн практикт ашиглах талаар видео бичлэгээс илүү ихийг олж мэдэх боломжтой.
