Нэр бүхий эмийн үйлдвэрүүд гликемийн хяналтын шинэ хэрэгслийг байнга боловсруулж байдаг. Ийм мансууруулах бодисын нэг нь дафлифлозин юм. Энэ эм нь SGLT2 дарангуйлагч бүлгийн анхны төлөөлөгч болжээ. Энэ нь чихрийн шижин өвчний шалтгаантай шууд холбоогүй бөгөөд үр нөлөө нь цуснаас илүүдэл глюкозыг шээсэнд зайлуулах явдал юм. Илүүдэл жин ба цусны даралтад дафлифлозинын эерэг нөлөө илэрсэн. ОХУ-д энэ эмийг хэрэглэх туршлага 5 жилээс хэтрэхгүй тул олон эндокринологчид урт хугацааны гаж нөлөөнөөс айдаг хуучин батлагдсан эмийг илүүд үздэг.
Дапаглифлозин бэлдмэл
Дапаглифлозиний худалдааны нэр нь юм ФорсигаБайна. Британийн AstraZeneca компани Америкийн Бристол-Майерстай хамтран шахмал үйлдвэрлэдэг. Хэрэглэхэд хялбар бол эм нь 2 тунтай байдаг - 5 ба 10 мг. Жинхэнэ бүтээгдэхүүнийг хуурамч зүйлээс ялгахад хялбар байдаг. Форсиг шахмал 5 мг нь дугуй хэлбэртэй, "5" ба "1427" бичээс бүхий экструд; 10 мг - "10" ба "1428" гэсэн шошготой алмазан хэлбэртэй. Хоёр тунгийн шахмал нь шар өнгөтэй байна.
Зааврын дагуу Форсигу-г 3 жилийн турш хадгалах боломжтой. Эмчилгээний сард 1 багц шаардлагатай бөгөөд түүний үнэ 2500 рубль байна. Онолын хувьд чихрийн шижин өвчтэй хүмүүст Форсигу эмийг үнэ төлбөргүй зааж өгөх ёстой, учир нь Дапаглифлозиныг амин чухал эмийн жагсаалтад оруулсан болно. Шүүмжээс харахад эм авах нь нэн ховор байдаг. Метформин эсвэл сульфонилмоурыг хэрэглэхэд эсрэг заалт байгаа бол форсигийг тогтоосон бөгөөд бусад аргаар хэвийн сахар хүрэх боломжгүй байдаг.
Форсиги нь бүрэн аналог байхгүй тул патентын хамгаалалт Dapagliflozin дээр ажилладаг. Бүлгийн аналоги нь Invocana (canagliflozin SGLT2 ингибитор агуулдаг) ба Jardins (empagliflozin) гэж тооцогддог. Эдгээр эмүүдтэй эмчилгээний үнэ 2800 рубль байна. сард.
Мансууруулах бодисын үйлдэл
Бидний бөөр нь цусан дахь сахарын хэмжээг хадгалахад идэвхтэй оролцдог. Эрүүл хүмүүст өдөр бүр 180 гр глюкозыг анхдагч шээсээр шүүж, бараг бүгд нөхөн төлжиж, цусны урсгал руу буцдаг. Чихрийн шижин өвчний үед судаснуудад глюкозын агууламж нэмэгдэхэд түүний бөөрний гломерули дахь шүүлтүүр нэмэгддэг. Тодорхой хэмжээнд хүрэхэд (эрүүл бөөртэй чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд 10 ммоль / л) бөөр нь бүх глюкозыг шингээж авахаас гадна шээсэнд илүүдэл жингээ авч эхэлдэг.
Чихрийн шижин, даралт ихсэх нь өнгөрсөн үеийн зүйл байх болно
- Элсэн чихэрийг хэвийн болгох -95%
- Судасны тромбозыг арилгах - 70%
- Хүчтэй зүрхний цохилтыг арилгах -90%
- Өндөр даралтаас ангижрах - 92%
- Өдрийн цагаар эрчим хүч нэмэгдэж, шөнийн унтах чадвар нэмэгддэг -97%
Глюкоз нь эсийн мембранаар бие даан нэвтэрч чадахгүй тул натри-глюкозын тээвэрлэгчид түүний нөхөн сэргээлтийн процесст оролцдог. Нэг зүйл болох SGLT2 нь зөвхөн нефронуудын хэсэг бөгөөд глюкозын үндсэн хэсгийг нөхөн сэргээсэн хэсэгт байрладаг. Бусад эрхтнүүдэд SGLT2 олдоогүй. Dapagliflozin-ийн үйлдэл нь энэ тээвэрлэгчийн үйл ажиллагааг дарангуйлах (дарангуйлах) дээр суурилдаг. Энэ нь зөвхөн SGLT2 дээр ажилладаг, аналог тээвэрлэгчдэд нөлөөлдөггүй тул нүүрс усны хэвийн солилцоонд саад болдоггүй.
Дапаглифлозин нь зөвхөн бөөрний нефронуудын ажилд саад болдог. Эм уусны дараа глюкозын реабсорбци нь муудаж, урьдынхаас илүү их хэмжээгээр шээсээр ялгарч эхэлдэг. Гликеми буурдаг. Энэ эм нь элсэн чихрийн хэвийн түвшинд нөлөөлдөггүй тул эм уух нь гипогликеми үүсгэдэггүй.
Судалгаагаар эм нь глюкозыг бууруулдаг төдийгүй чихрийн шижин өвчний хүндрэлийг хөгжүүлэх бусад хүчин зүйлүүдэд нөлөөлдөг болохыг нотолжээ.
- Гликемийн хэмжээг хэвийн болгох нь инсулины эсэргүүцлийг бууруулахад хүргэдэг бөгөөд хагас сарын дараа индексийг дунджаар 18% бууруулдаг.
- Глюкозын бета эсэд хортой нөлөөг бууруулсны дараа тэдгээрийн үйл ажиллагааг сэргээх ажил эхэлдэг бол инсулины нийлэгжилт бага зэрэг нэмэгддэг.
- Глюкозыг гадагшлуулах нь илчлэг алдагдахад хүргэдэг. Зааварт зааснаар өдөрт 10 мг Форсиги хэрэглэхэд ойролцоогоор 70 г глюкоз ялгардаг бөгөөд энэ нь 280 килокалоритой тэнцэнэ. 2 жилийн хугацаанд элссэн тохиолдолд 4.5 кг турах боломжтой бөгөөд үүнээс 2.8 - өөхний улмаас үүсдэг.
- Цусны даралт ихтэй өвчтөнүүдэд түүний бууралт ажиглагддаг (систолын хэмжээ 14 мм м.у.б буурдаг). 4 жилийн турш ажиглалт хийсэн бөгөөд үр дүн нь энэ хугацаанд үргэлжлэх болно. Дапаглифлозины энэ нөлөө нь түүний бага хэмжээний шээс хөөх нөлөөтэй (илүү их шээс нь элсэн чихэртэй хамт ялгардаг) ба эмийг хэрэглэх үед жин хасахтай холбоотой юм.
Фармакокинетик
Дапаглифлозин нь ходоод гэдэсний замаас бүрэн шингэдэг тул эмийн биоавтобус нь ойролцоогоор 80% байдаг. Цусан дахь бодисын хамгийн их концентрацийг шахмал нь хоосон ходоод дээр согтсон тохиолдолд 2 цагийн дараа ажиглагдана. Хоол хүнстэй нэгэн зэрэг хэрэглэх үед концентрацийн оргил үе нь ойролцоогоор 3 цагийн дараа гардаг. Үүний зэрэгцээ элсэн чихэр бууруулах нөлөө өөрчлөгдөхгүй тул хоолны цаг хугацаанаас үл хамааран шахмалыг ууж болно.
Хагас арилгах хугацаа дунджаар 13 цаг, бүх Дапаглифлозин нэгээс илүү өдөр гадагшилдаг. Бодисын 60 орчим хувь нь метаболизмд ордог бол үлдсэн хэсэг нь өөрчлөгдөөгүй гарч ирдэг. Шээс ялгаруулах хамгийн тохиромжтой зам бол бөөр юм. Шээсэнд Дапаглифлозин ба түүний метаболитын 75%, ялгадас дээр - 21% байдаг.
Хэрэглэх зааварт тусгасан чихрийн шижингийн янз бүрийн бүлгийн фармакокинетикийн онцлог шинж чанарууд.
- үр нөлөө нь бөөрний үйл ажиллагааны сулралаар буурдаг. Бага зэргийн бөөрний дутагдалтай тохиолдолд өдөрт ойролцоогоор 52 г глюкоз ялгардаг бөгөөд бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал, 11 г-ээс ихгүй байдаг;
- элэг нь Дагаглифлозины бодисын солилцоонд оролцдог тул түүний бага зэргийн дутагдал нь бодисын агууламж 12%, дунджаар 36% -иар нэмэгдэхэд хүргэдэг. Ийм өсөлт нь эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой гэж тооцогддоггүй бөгөөд тунгийн өөрчлөлтийг шаарддаггүй;
- эмэгтэйчүүдэд эмийн үр нөлөө нь эрэгтэйчүүдээс бага зэрэг өндөр байдаг;
- хэт таргалалттай чихрийн шижин өвчний үед эмийн үр нөлөө нь арай муу болно.
Томилох заалт
Дапаглифлозин нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хүмүүст зориулагдсан байдаг. Заавал шаардлага - хоол хүнс дэх нүүрс усны хэмжээ буурах, дунд зэргийн эрчимтэй тогтмол бие махбодийн үйл ажиллагаа.
Зааврын дагуу эмийг дараахь байдлаар ашиглаж болно.
- Моно эмчилгээний хувьд. Эмч нарын үзэж байгаагаар зөвхөн Форсигийн томилгоо маш ховор байдаг.
- Метформинээс гадна хэрвээ энэ нь глюкозын бууралтыг хангалттай хэмжээгээр хангаж чадахгүй бол инсулины үйлдвэрлэлийг сайжруулдаг шахмалыг томилох заалт байхгүй болно.
- Чихрийн шижингийн нөхөн олговрыг сайжруулах цогц эмчилгээний нэг хэсэг.
Эсрэг заалтууд
Дапаглифлозиныг эмчлэх эсрэг заалтуудын жагсаалтыг үйлдвэрлэгчээс хамааран гаргана.
| Чихрийн шижингийн бүлгүүд | Хориглох болсон шалтгаан |
| Мансууруулах бодис, лактозын үл тэвчих байдал. | Анафилаксийн төрлийн урвал боломжтой. Фораглифлазинаас гадна Форсиги нь лактоз, цахиурын давхар исэл, целлюлоз, будагч бодис агуулдаг. |
| Кетоацидоз. | Энэ зөрчил нь элсэн чихэр бууруулдаг аливаа шахмалыг цуцлах, нөхцөл байдал тогтворжих хүртэл инсулин эмчилгээнд шилжихийг шаарддаг. |
| Бөөрний дутагдал. | Дунд шатнаас (GFR <60) эхэлснээс хойш бөөрний ачаалал ихсэх нь хүсээгүй юм. |
| Жирэмслэлт, HB, хүүхдийн нас. | Үйлдвэрлэгч нь эдгээр бүлгийн чихрийн шижин өвчний эмийн аюулгүй байдлын талаар мэдээлэл байдаггүй тул зааврын дагуу үүнийг авахыг хориглодог. |
| Давталтын шээс хөөх эмийг хүлээн авах. | Хамтарсан хэрэглээ нь шээс хөөх эмийг сайжруулж, шингэн алдалт, даралтыг бууруулахад хүргэдэг. |
| 75-аас дээш насны чихрийн шижин. | Энэ бүлгийн эм нь ихэвчлэн гаж нөлөө үүсгэдэг. Бөөрний үйл ажиллагааны физиологийн бууралтаас болж Дааплифлозин ялгарч, элсэн чихэр буурахад үр дүн багатай гэж үзэх үндэслэл бий. |
| 1 төрлийн чихрийн шижин. | Хүнд гипогликемийн эрсдэл, инсулины хангалттай тунг тооцоолох боломжгүй байх. |
Тун сонгох
Дапаглифлозины хоногийн стандарт тун 10 мг байна. Эмчилгээг зөвхөн энэ эмээр эсвэл Метформинтэй хослуулан хэрэглэвэл зохино. Метформины эхлэх тун нь 500 мг бөгөөд дараа нь чихрийн шижин өвчнийг нөхөн төлөх хүртэл нэмэгддэг. Диабаглифлозиныг бусад антибиотик шахмалыг хэрэглэх үед хэрэглэх эмийг эмчилгээнд хамрагдах эмч тодорхойлно. Шүүмжээс харахад бүх өвчтөнд 10 мг Дапаглифлозин уух бөгөөд цусан дахь сахарын хэмжээг бусад шахмалуудын тунг өөрчлөх замаар зохицуулдаг.
Элэгний хүнд хэлбэрийн дутагдлын үед хэрэглэх заавар нь эмийн тунг 5 мг болгон бууруулахыг зөвлөж байна. Бага зэргийн бөөрний дутагдал нь тунг тохируулах шаардлагагүй бөгөөд илүү ноцтой зөрчилтэй бол эмийг хориглоно.
Уг эм нь хоолны цаг, найрлагаас үл хамааран өдөрт нэг удаа уудаг.
Дапаглифлозины гаж нөлөө
Бусад эмүүдтэй адил Дааплифлозинтой эмчилгээ нь гаж нөлөө үүсэх тодорхой эрсдэлтэй холбоотой байдаг. Ерөнхийдөө эмийн аюулгүй байдлын профайлыг нааштай гэж үнэлдэг. Зааварчилгаанд гарч болзошгүй бүх үр дагаврыг жагсаан, тэдгээрийн давтамжийг тодорхойлно.
- Бэлгийн эрхтний халдвар нь Дапаглифлосин ба түүний аналогуудын тодорхой гаж нөлөө юм. Энэ нь эмийн үйл ажиллагааны зарчимтай шууд холбоотой байдаг - шээсэнд глюкоз ялгаруулдаг. Халдварын эрсдэл 5.7%, хяналтын бүлэгт 3.7% байна. Ихэнх тохиолдолд эмчилгээний эхэн үед эмэгтэйчүүдэд асуудал гардаг. Ихэнх халдвар нь бага зэргийн, дунд зэргийн хүндийн зэрэг байсан бөгөөд стандарт аргаар сайн арилгасан. Пиелонефрит үүсэх магадлал нь эмийг нэмэгдүүлдэггүй.
- Өвчтөнүүдийн 10% -иас бага тохиолдолд шээсний хэмжээ нэмэгддэг. Дундаж өсөлт 375 мл байна. Шээсний дутагдал нь ховор тохиолддог.
- Чихрийн шижингийн 1% -иас бага нь өтгөн хатах, нурууны өвдөлт, хөлрөх зэрэг шинж тэмдгүүд ажиглагдсан. Цусан дахь креатинин эсвэл мочевин нэмэгдэхтэй ижил эрсдэлтэй байдаг.
Эмийн талаархи тоймууд
Дапаглифлозинын талаархи эндокринологчид эерэг хариу өгдөг бөгөөд олон хүн стандарт тун нь гликатлаг гемоглобиныг 1% ба түүнээс дээш хэмжээгээр бууруулах боломжийг олгодог гэж хэлдэг. Эмийн дутагдалтай байдал нь түүнийг хэрэглэх хугацаа богино, маркетингийн дараахь цөөн тооны судалгаагаар тооцогддог. Форсигу эмийг цорын ганц эм гэж хэзээ ч зааж өгдөггүй. Эмч нар метформин, глимепирид, гликлазидыг илүүд үздэг тул эдгээр эм нь хямд, сайн судалж, чихрийн шижин өвчний шинж тэмдгийн физиологийн эмгэгийг арилгаж, Форсига шиг глюкозыг зайлуулахаас гадна гаргадаг.
Түүнчлэн чихрийн шижин нь бэлэг эрхтний эрхтнүүдийн бактерийн халдвараас айдаг тул шинэ эм уухыг шаарддаггүй. Чихрийн шижин өвчний үед эдгээр өвчний эрсдэл өндөр байна. Эмэгтэйчүүд чихрийн шижин нэмэгдэхийн хэрээр вагинит, циститийн тоо нэмэгдэж байгаа тул Дапаглифлозинтэй хамт гадаад төрхийг нь өдөөхөөс айдаг болохыг тэмдэглэжээ. Өвчтөнүүдийн хувьд Форсигигийн өндөр үнэ, хямд аналог байхгүй байгаа нь маш чухал ач холбогдолтой юм.
