Дэлхий даяар мансууруулах бодис хэрэглэх статистик мэдээнд үндэслэн патентацилагдсанаас хойш асар их маржингаар эхний байрыг статинууд эзэлж байна.
Аторвастатин бол энэ үйлдлийн анхны эм юм. Энэ эмийг 1985 оны 8-р сард Герман улсад синтезд оруулсан.
Статин нь гиперхолестеринеми, түүнчлэн түүний үр дүнд үүсдэг атеросклерозтой тэмцэхэд зориулагдсан эм юм. Тэдний үйлдэл нь липидийн профилын үзүүлэлтийг засах, судасны хананд согогийг арилгах, үрэвслийг багасгах явдал юм.
Холестерины биосинтезд статинуудын нөлөө
Статин нь цусан дахь холестеролыг түүний элэг дэх биосинтезт нэгтгэдэг.
Үүнийг илүү сайн ойлгохын тулд бүх үйл явцыг үе шаттайгаар хийх нь зүйтэй.
Биосинтезийн үйл явцад хорь гаруй бүрэлдэхүүн хэсэг байдаг.
Суралцах, ойлгоход хялбар байхын тулд үндсэн дөрвөн үе шат байдаг.
- эхний үе шат бол урвал эхлэхийн тулд гепатоцитод хангалттай хэмжээний глюкоз хуримтлагдах бөгөөд үүний дараа HMG-CoA редуктаза ферментийг боловсруулж биотрансформацын үр дүнд мевалонат гэж нэрлэгддэг нэгдэл үүсдэг;
- дараа нь төвлөрсөн мевалонат нь фосфоржуулалтын процесст оролцдог бөгөөд энэ нь фосфорын бүлгийг шилжүүлэх, энерги үүсгэгч синтез хийхэд зориулж аденозины трифосфатаар барихаас бүрдэнэ;
- дараагийн үе шат - конденсацын процесс - энэ нь усыг аажмаар ашиглах, mevalonate-г скалалин болгон хувиргах, дараа нь ланостерол болгон хувиргахаас бүрдэнэ;
- Ланостеролд давхар холбоос үүсгэснээр нүүрстөрөгчийн атомыг холбосон байдаг. Энэ нь гепатоцитын тусгай органеллд тохиолддог холестерины үйлдвэрлэлийн эцсийн шат юм - эндоплазмын торлог.
Статинууд нь хувиргалтын эхний үе шатанд нөлөөлдөг бөгөөд HMG-CoA редуктаза ферментийг хааж, мевалонат үйлдвэрлэхээ бараг зогсоодог. Энэ механизм нь нийт бүлэгт түгээмэл байдаг. Тиймээс үүнийг анх өнгөрсөн зуунд Германы эрдэмтэд Pfizer-т боловсруулсан.
Арван жилийн турш явуулсан клиник туршилтуудын дараа эмийн сангийн зах зээл дээр статинууд гарч ирэв. Тэдгээрийн эхнийх нь анхны Аторвастатин эм байсан, үлдсэн хэсэг нь хожим гарч ирсэн бөгөөд түүний хуулбарууд юм - эдгээр нь генерик гэж нэрлэгддэг хүмүүс юм.
Бие дэхь үйл ажиллагааны механизм
Тевастор бол идэвхтэй бодис болох росувастатин агуулсан дөрөв дэх үеийн статин юм. Тевастор бол ТУХН-ийн орнуудад Аторвастатины хамгийн алдартай деривативуудын нэг юм.
Фармакодинамик ба фармакокинетик нь Тевастор хүний биед нэвтрэн орсны дараа хэрхэн ажилладагийг тайлбарладаг.
Ходоодны салст бүрхэвчээр нэвтрэн идэвхитэй бүрэлдэхүүн хэсэг нь биеийн бүх хэсэгт цусны урсгалаар дамждаг бөгөөд таван цагийн дараа элгэнд хуримтлагддаг. Хагас хугацаа нь хорин цаг бөгөөд энэ нь бүрэн арилгахад 40 орчим цаг шаардагдана гэсэн үг юм. Мансууруулах бодисыг байгалийн замаар ялгаруулдаг - гэдэс 90% -ийг устгадаг, үлдсэн хэмжээг нь бөөрөөр ялгаж авдаг. Бэлдмэлийг тогтмол хэрэглэснээр эмчилгээний хамгийн их үр нөлөө нь эмчилгээг эхлэхээс сарын дараа илэрдэг.
Хэрэв өвчтөн архаг өвчтэй бол фармакокинетик үзүүлэлтүүд өөрчлөгддөг.
- Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай үед креатинины клиренс 4 дахин буюу түүнээс доош буурвал розувастатины концентраци 9 дахин нэмэгддэг. Гемодиализ хийдэг өвчтөнүүдэд эдгээр үзүүлэлтүүд 45% хүртэл нэмэгддэг;
- Бөөрний бага, дунд зэргийн дутагдалтай үед клиренс минутанд 30 миллилитрээс дээш байвал сийвэн дэх бодисын агууламж эмчилгээний түвшинд хэвээр байна;
- Хөгжиж буй элэгний дутагдалтай үед хагас задралын хугацаа нэмэгдэж, өөрөөр хэлбэл идэвхтэй бүрэлдэхүүн хэсгүүд нь цусан дахь эргэлтэнд ордог. Энэ нь архаг хордлого, бөөрний гэмтэл, хүнд хордлого үүсгэж болно. Тиймээс, эмчилгээний явцад эмчийн зааврыг чанд дагаж мөрдөх, хэт их уухаас урьдчилан сэргийлэх, цаг тухайд нь хяналт шинжилгээ хийлгэх шаардлагатай;
Уг эмийг хэрэглэхдээ азийн арьст хүмүүсийн дунд розувастатины ялгаруулалт удааширч байгаа тул тэдгээрийг зөвхөн хамгийн бага тунгаар зааж өгөх хэрэгтэй.
Найрлага ба тунгийн хэлбэр
Таблетийн гадаад байдал, агуулга нь тунгаас хамааран өөр өөр байдаг.
Тевастор 5 миллиграмм - бөөрөнхий хэлбэртэй, тод шараас улбар шар хүртэл өнгөтэй. Таблетын хоёр тал дээр сэтгэгдэл төрж байна: нэг талаас N үсэг гэх мэт, нөгөө талаас, тоо 5. Хэрэв та таблетыг эвдвэл розувастатин давснаас бүрдсэн цагаан цөмийг харах боломжтой;
Тевастор 10 миллиграмм, 20 миллиграмм, 40 миллиграмм - ягаан бөөрөнхий, биконвекс шахмал. Үсгийн тал дээрх сийлбэр ижил байна, цифр тал дээр нь цэврүү дээр заасан тунтай тохирч байна. Хагарлын үеэр цагаан төв нь бас бүрхэгдсэн байдаг.
Тевасторийн найрлага нь бүх тунг адилхан бөгөөд ялгаа нь зөвхөн идэвхтэй нэгдэл ба нэмэлт бодисуудын хэмжээ юм.
- розувастатин кальци - идэвхтэй бодис, глюкозыг мевалонат болгон хувиргадаг идэвхтэй ферментийг блоклодог;
- микрокристин целлюлоз - ходоод гэдэсний замд уян хатан чанарыг нэмэгдүүлэх зорилгоор нэвтрүүлсэн хаван жигд нунтаг;
- лактоз нь эзэлхүүн, жинг нэмэгдүүлэх зорилгоор дүүргэгч болгон ашигладаг бөгөөд целлюлоз нь ялзралыг хурдасгадаг;
- повидон ба кросповидон - залгихад тохь тухтай байх;
- натрийн стеарин фумарат - шингэний хэмжээг сайжруулж, аппаратанд наалдамхай чанарыг бууруулж хэвлэлийн машин дээр ажиллах ажлыг хөнгөвчилдөг.
Эдгээр бүрэлдэхүүн хэсгүүдээс гадна эм нь ягаан, улбар шар өнгийн будаг агуулсан байдаг бөгөөд энэ нь шахмалыг тааламжтай өнгө өгдөг.
Мансууруулах бодис хэрэглэх заавар
Мансууруулах бодис хэрэглэх заалтуудын тодорхой жагсаалт байдаг.
Бүх заалтыг хэрэглэх зааварт заасан болно.
Энэхүү гарын авлага нь эмийн сангийн сүлжээгээр зарагдсан эмийн багц дахь заавал байх ёстой бүрэлдэхүүн хэсэг юм.
Эмийг хэрэглэх үндсэн заалтууд нь дараахь зүйлүүд юм.
- Анхдагч (үүнтэйгээр зөвхөн бага нягтралтай липопротеинууд нэмэгддэг) ба холимог (маш бага нягтралтай липопротеинууд мөн нэмэгддэг) гиперхолестеринеми. Гэхдээ бие махбодийн идэвхжил нэмэгдэх, муу зуршил, хоолны дэглэмээс татгалзах нь зохих үр дүнг авчираагүй тохиолдолд л боломжтой болно;
- Хэрэв хатуу хоолны дэглэм холестериныг бууруулаагүй бол бага нягтралтай липопротеины хэмжээг нэгэн зэрэг нэмэгдүүлдэг гипертриглицеринеми;
- Атеросклероз - муу холестерины концентрацийг бууруулахын тулд элэгний өндөр нягтралтай липопротеины рецепторуудын хэмжээг нэмэгдүүлэх;
- Атеросклерозын зүрх судасны хүндрэлээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд: цочмог миокардийн шигдээс, ишемийн харвалт, angina pectoris, ялангуяа эрсдэлт хүчин зүйлүүд байдаг - тамхи татах, согтууруулах ундаа хэтрүүлэн хэрэглэх, хэт таргалалт, 50-аас дээш насны хүмүүс.
Хэрэглэх заавар нь эмийг уухад хэрэглэх боломжтой тунг тогтоодог.
Амаар, хоолноос үл хамааран их хэмжээний ус ууж, зажилж, зажлахгүйгээр уух хэрэгтэй. Шөнийн цагаар уухыг зөвлөж байна, учир нь өдрийн цагаар эмийн ялгаруулалт хурдасч, их хэмжээгээр биеэс ялгардаг.
Эхний тун 5 мг өдөрт 1 удаа. Сар бүр липидийн хяналт, эмчийн зөвлөгөө авах шаардлагатай. Эмчилгээг эхлэхээс өмнө зүрх судасны эмч элсэлтийн удирдамж өгөх үүрэгтэй бөгөөд ямар гаж нөлөө үзүүлэхийг зогсоох хэрэгтэй бөгөөд эмнэлгийн байгууллагаас тусламж хүсэх шаардлагатай байдаг.
Үүнээс гадна эмчилгээний бүх хугацаанд гипохолестерины хоолны дэглэмийг дагаж мөрдөх шаардлагатай бөгөөд энэ нь өөх тос, шарсан хоол, өндөг, гурил, чихэрлэг хоол хүнс хэрэглэхийг хатуу хязгаарладаг гэсэн үг юм.
Бие махбодид патологийн нөлөө
Гаж нөлөөг давтамж, ховор, нэн ховор тохиолддог гэж ангилдаг.
Байнга - зуун хүн тутамд нэг тохиолдол - толгой эргэх, ариун сүм, хүзүүнд өвдөх, 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин, дотор муухайрах, бөөлжих, сандрах өтгөн, булчингийн өвдөлт, астеник синдром;
Ховор тохиолддог - 1000 хүнд нэг тохиолдол - чонон хөрвөс, Кинкийн хаван, цочмог нойр булчирхайн үрэвсэл (нойр булчирхайн үрэвсэл), арьсны тууралт, миопати зэрэг эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд харшлын урвал;
Маш ховор тохиолддог - 1/10000 тохиолдол - рабдомиолиз, энэ нь устгасан уураг цусны урсгал руу ялгаруулж, бөөрний дутагдал үүсдэг.
Дараахь тохиолдолд эм хэрэглэхийг хориглоно.
- Жирэмслэлт - Росувастатин нь урагт маш хортой тул холестерины нийлэгжилтийг зогсоосноор эсийн хананд үүсэх процессыг алдагдуулдаг. Энэ нь эргээд судасны өсөлтийн саатал, олон эрхтэний дутагдал, амьсгалын замын хямралын синдромд хүргэдэг. Ураг үхэж эсвэл хүнд хэлбэрийн гажигтай төрсөн тул жирэмсэн өвчтөнд бусад эм хэрэглэхийг хатуу зөвлөж байна.
- Хөхөөр хооллох - үүнийг эмнэлзүйн судалгаагаар туршиж үзээгүй тул эрсдлийг урьдчилан таамаглах аргагүй юм. Энэ үед эмийг орхих хэрэгтэй.
- Төгс бус органогенезийн улмаас хүүхэд, өсвөр насныхан олж авсан гажигтай болох тул 18 нас хүрэхийг хориглоно.
- Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдал.
- Элэгний өвчин, цочмог буюу архаг.
- Хөгшрөхөд эмийг болгоомжтой зааж өгөх шаардлагатай. Эмчилгээний хатуу хяналтан дор 5 мг тунгаар өдөрт дээд тал нь 20 мг-аас хэтрэхгүй байна.
- Татгалзах урвал ба розувастатиныг дарангуйлдаг циклоспорины тэнцвэргүй байдлаас болж эрхтэн шилжүүлэн суулгасны дараа.
- Тевастор нь тэдний үйл ажиллагааг идэвхжүүлдэг тул протромбины хугацааг нэмэгдүүлдэг тул антикоагулянтуудтай хамт хийдэг. Энэ нь дотоод цус алдалт үүсгэж болзошгүй юм.
- Фармакокинетикийн хослолын улмаас та үүнийг бусад статинууд болон гипохолестеролемик эмүүдтэй хамт авч чадахгүй.
- Лактоз үл тэвчих.
Нэмж хэлэхэд, хэрэв өвчтөн эмийн аль ч бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг болвол эм уухыг хориглоно.
Статинуудын талаарх мэдээллийг энэ нийтлэл дэх видеонд оруулсан болно.
