Чихрийн шижин өвчний үед сексаглиптины бие махбодид нөлөөлөх механизм

Дэлхий дээр 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний тархалт нэмэгдэж байгаа нь хүмүүсийн амьдралын хэв маяг, элбэг дэлбэг хоол тэжээлээс шалтгаалж байна. Гэсэн хэдий ч фармакологи нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх шинэ бодис боловсруулж, зогсож чадахгүй байна.

Ийм бодисын шинэ ангиудын нэг бол загсаглиптин (saxagliptin) агуулсан incretin mimetics юм.

Инкретины үйл ажиллагааны механизм

Инкретин бол хоол хүнс ороход ходоод гэдэсний замаас гардаг хүний ​​даавар юм. Тэдний үйл ажиллагааны ачаар инсулины үйлдвэрлэл нэмэгдэж, энэ нь глюкозыг шингээхэд тусалдаг бөгөөд хоол боловсруулах явцад ялгардаг.

Өнөөдрийг хүртэл хоёр төрлийн инкретиныг нээсэн:

• GLP-1 (глюконтой төстэй пептид-1);
• ISU (инсулинотропик полипептид).

Эхнийхний рецепторууд нь янз бүрийн эрхтэнд байдаг бөгөөд энэ нь түүнд илүү өргөн нөлөө үзүүлэх боломжийг олгодог. Хоёр дахь нь нойр булчирхайн эсийн рецептороор хянагддаг.

Тэдний үйл ажиллагааны үндсэн механизмууд нь:

• нойр булчирхайн эсүүдээр гормоны инсулины шүүрлийг нэмэгдүүлэх;
• ходоодны хоосолтыг удаашруулах;
• глюкагон үйлдвэрлэлийн бууралт;
• хоолны дуршил буурах, бүрэн дүүрэн байх мэдрэмж;
• зүрх судасны үйл ажиллагааг сайжруулж мэдрэлийн системд эерэг нөлөө үзүүлдэг.

Инсулины хэмжээ ихсэх тусам глюкоз илүү сайн шингэдэг боловч хэрэв хэвийн бол шүүрлийн процесс зогсч, хүн гипогликемийн эрсдэлд орохгүй. Инсулины антагонист болох глюкагоны хэмжээ буурах нь элэгний гликогений хэрэглээ буурч, чөлөөт глюкоз ялгаруулахад хүргэдэг ба нэгэн зэрэг булчинд гликогений хэрэглээ нэмэгдэхэд хувь нэмэр оруулдаг. Үүний үр дүнд глюкозыг цусны урсгал руу орохгүйгээр шууд үйлдвэрлэлийн талбайд хэрэглэдэг.

Ходоодны ялгаруулалт удаашрах үед хоол хүнс нь жижиг хэсгүүдэд гэдэс дотор ордог бөгөөд энэ нь цусан дахь глюкозын шингээлтийг бууруулж, улмаар түүний концентрацийг ихэсгэдэг. Жижиг хэсгүүдэд ажилладаг тул бие махбодид амархан шингэдэг. Энэ тохиолдолд хоолны дуршил буурах нь хэт идэхийг хязгаарладаг.

Цусны эргэлтийн тогтолцоонд үзүүлэх нөлөө нь өнөөг хүртэл тэмдэглэгдсэн боловч судлагдаагүй байна. Инкретин нь нойр булчирхайн β эсийг хурдан нөхөн сэргээхэд тусалдаг болохыг тогтоосон.

Гормоныг цэвэр хэлбэрээр нь хангалттай хэмжээгээр авах боломжгүй тул эрдэмтэд ижил төстэй үүргийг гүйцэтгэдэг аналогийг боловсруулжээ.

• глюконтой төстэй пептид-1-ийн үр нөлөөг хуулбарлах;
• хор хөнөөлтэй ферментийн нөлөөг бууруулж, улмаар дааврын ашиглалтын хугацааг уртасгадаг.

Саксаглиптин нь хоёрдугаар бүлэгт багтдаг.

Маягтыг суллах

Саксаглиптин нь Онглиса эмийн нэг хэсэг бөгөөд DPP-4 дарангуйлагчийн үүрэг гүйцэтгэдэг. Энэ хэрэгсэл нь холбооны давуу эрхийн эмийн жагсаалтад байдаггүй, харин чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнүүдэд орон нутгийн төсвөөс санхүүжүүлэх замаар өгч болно.

Энэ эмийг 2.5 мг саксаглиптин эсвэл 5 мг гидрохлорид агуулсан шаргал бүрхүүл бүхий шахмал хэлбэрээр авах боломжтой. Энэ найрлага нь идэвхтэй бодисын үр нөлөөг оновчтой болгодог бүрэлдэхүүн хэсгүүдийг агуулдаг. Таблетууд нь түүний тунг зааж өгсөн байдаг.

Таблетыг 10 ширхэг цэврүү боодол, картон хайрцагт хийнэ.

Заалт ба эсрэг заалтууд

Саксаглиптин дээр суурилсан бэлдмэлүүдийг дараахь байдлаар хэрэглэхийг зөвлөж байна.

1. Хоолны дэглэм, дасгал, бусад зөвлөмжийг багтаасан уламжлалт арга хэмжээ нь тус болохгүй бол чихрийн шижингийн өмнөх үе шат. Хэрэгсэл нь β эсийг устгахыг зогсоох боломжийг олгодог бөгөөд ингэснээр 2-р хэлбэрийн чихрийн шижингийн хөгжлийг саатуулдаг;
2. Оношлогдсон өвчний илрэл. Энэ тохиолдолд багажийг бие даасан эм болгон эсвэл бусад эмтэй хослуулан хэрэглэж болно.
   • Метформин;
   • инсулин;
   • сульфонилмоурийн дериватив;
   • тиазолидиндионес.

Мансууруулах бодис хэрэглэхэд эсрэг заалтууд орно.

• 1-р хэлбэрийн чихрийн шижин;
• эмийн аль ч бүрэлдэхүүн хэсгийн хэт мэдрэмтгий байдал;
• DPP-4 дарангуйлагчийн өндөр мэдрэмж;
• чихрийн шижингийн кетоацидозын илрэл;
• лактоз ба лактазын дутагдал, төрөлхийн глюкоз-галактозын дутагдал;
• хөхүүлэх, хөхүүлэх хугацаа;
• насанд хүрээгүй.

Эдгээр тохиолдолд эмийн аналогийг ашигладаг эсвэл өөр найрлагатай санг сонгодог.

Сагсаглиптин + метформиныг эхлүүлэх эмчилгээний үр нөлөө

Хэрэглэх заавар

Таблетыг хоол хүнс хэрэглэхээс үл хамааран амаар авдаг. Капсулыг бүхэлд нь залгиж, бага хэмжээний усаар угаана. Тун нь эмчилгээний хэлбэр, өвчтөний сайн сайхан байдлаас хамаарна.

Тусдаа хэрэглээтэй бол саксаглиптиныг өдөрт нэг удаа 5 мг уухыг зөвлөж байна.

Чихрийн шижингийн бусад эмүүдтэй хавсарсан эмчилгээнд тун нь өдөрт 5 мг бөгөөд ижил төстэй гипогликемийн эмийг аль хэдийн хэрэглэсэн загслиптинтэй хослуулан хэрэглэхэд мөн адил хамаарна.

Метформинтай хамт бодисыг хэрэглэх эхний шатанд саксаглиптины тун 5 миллиграмм, метформин өдөрт 500 миллиграмм байдаг.

Бөөрний эмгэг бүхий өвчтөнүүдийн тунг өдөрт 2.5 мг хүртэл бууруулдаг. Хэрэв гемодиализ хэрэглэвэл эм нь дууссаны дараа согтуу байна. Хэвлийн диализийн үед эмийн нөлөөг судалж үзээгүй. Ямар ч тохиолдолд эмийг хэрэглэхээс өмнө мэргэжилтнүүд өвчтөнд бөөрний шинжилгээ хийлгэхийг зөвлөж байна.

Элэгний үйл ажиллагааны эмгэг бүхий өвчтөнүүдийн хувьд тунг тохируулах шаардлагагүй байдаг. Эмчилгээг ерөнхий зөвлөмжийн дагуу хийдэг. Энэ нь ахмад настан өвчтөнүүдэд, бөөрний асуудалгүй тохиолдолд хамаарна.

Энэ эм нь жирэмсэн эмэгтэйчүүд болон бага насны хүүхдүүдэд урагт нөлөөлөх талаар судалгаа хийгээгүй байна. Тиймээс түүний үр дагаврыг урьдчилан таамаглахад хэцүү байдаг. Эдгээр өвчтөнүүдийн хувьд бусад батлагдсан бодисыг ихэвчлэн ашигладаг. Хэрэв эмэгтэй хүн хөхөөр хооллох үед сахакглиптин уувал хооллохоос татгалзах хэрэгтэй.

CYP3A4 / 5 идэвхтэй дарангуйлагчтай нэгэн зэрэг хэрэглэх тохиолдолд эмийн өдрийн тунг 2 дахин багасгана.

Эдгээр нь дараахь эмүүд юм.

• Кетоконазол;
• Кларитромицин;
• Атазанавир;
• Индинавир;
• Нефазодон;
• Итраконазол;
• Ритонавир;
• Телитромицин;
• Нелфинавир;
• Saquinavir болон бусад.

Саксаглиптиныг уух үед өвчтөн хоолны дэглэмийг зохион байгуулах, биеийн тамирын дасгал хийх, сэтгэлзүйн сэтгэл хөдлөлийн байдлыг хянах ерөнхий зөвлөмжийг үргэлжлүүлэн хэрэгжүүлдэг.

Гаж нөлөө ба хэтрүүлэн хэрэглэх

Энэ эм нь бараг ямар ч гаж нөлөө үзүүлдэггүй. Үүний гол давуу тал нь гипогликеми үүсгэх эрсдэлгүй юм.

Гэсэн хэдий ч аливаа синтетик эмийн нэгэн адил энэ нь бие махбодийн физиологийн процесст нөлөөлж, тэдгээрийн өөрчлөлтөд хувь нэмэр оруулдаг бөгөөд энэ нь дараахь зүйлийг үүсгэж болзошгүй юм.

• амьсгалын тогтолцооны халдварт өвчний хөгжил;
• диспепсийн эмгэг;
• синусит
• толгой өвдөх байдал;
• ходоод гэдэсний үрэвсэл;
• бэлэг эрхтэний тогтолцоонд үрэвслийн хөгжил.

Эдгээр шинж тэмдгүүдийн аль нэгийг ажиглахдаа эмийн илүү зохистой тунг сонгох эсвэл бусад шахмалаар сольж өгөх эмчийн гомдол гаргах хэрэгтэй.

Эмнэлзүйн туршилтанд хэт их тунгаар илэрсэнгүй, харин зөвлөснөөс 80 дахин их концентрацийг хэрэглэсэн. Хэт их уух шинж тэмдэг илэрвэл (дотор муухайрах, бөөлжих, гүйлгэх, толгой өвдөх, сулрах гэх мэт) эмчилгээг шинж тэмдгүүдийн дагуу эмийг биеэс хурдан гаргаж авах замаар хийдэг бөгөөд энэ нь гемодиализын тусламжтайгаар хамгийн хялбар байдаг.

Бусад эмүүдтэй хослуулан хэрэглэхэд тодорхой хазайлт илрээгүй. Гэсэн хэдий ч метформин ба тиазолидиндионуудтай зэрэгцүүлэн хэрэглэхийг судлаагүй байна.

Шинжээчийн видео бичлэг:

Саксаглиптиныг юу орлож чадах вэ?

Сагсаглиптиныг үндсэн бүрэлдэхүүн хэсэг болгон ашиглах нь зөвхөн Onglise эмэнд боловсруулагддаг, хэрэв өвчтөн гаж нөлөө үзүүлдэг бол тэрээр DPP-4 ферментийн бусад дарангуйлагчдыг багтаасан аналогийг ашиглах шаардлагатай болно.

1. Жанувиа - АНУ-д боловсруулсан энэ төрлийн анхны хэрэгслүүдийн нэг юм. Үүнийг 25, 50, 100 мг тунгаар хийдэг. Өдөр тутмын норм нь 100 мг орчим байдаг. Мансууруулах бодисын үр нөлөө ойролцоогоор нэг өдөр үргэлжилнэ. Заримдаа энэ нь нэмэлт метформин агуулсан YanuMet брэндийн дор үйлдвэрлэгддэг.
2. Galvus - Швейцарьт үйлдвэрлэсэн эмийг өдөрт 50 мг ба түүнээс дээш тунгаар хэрэглэдэг бөгөөд ихэвчлэн инсулинтай хамт хэрэглэдэг.
3. Несина - 12.5 эсвэл 25 мг тунгаар аполгиптин бензоат дээр суурилсан Ирланд улсад үйлдвэрлэсэн. 1 шахмалыг өдөрт нэг удаа авна.
4. Випидиа - ижил төстэй нөлөөтэй эмийн алоглиптиний үндсэн бодисыг өдөрт нэг удаа 25 мг тунгаар авна.
5. Trazhenta - линаглиптин дээр суурилсан хэрэгсэл нь амаар авсан 5 мг шахмал хэлбэрээр хэрэгждэг.

Бусад аналогийг өөр өөр найрлагатай боловч ижил төстэй үйлдлийн механизм ашигладаг. Эмийн өртөг нь үйлдвэрлэсэн улс, эмийн найрлагаас хамааран өөр өөр байдаг.

Сагсаглиптин агуулсан Онглиса эмийн үнэ 1700-1900 рубль байна.

Шинэ үеийн эм нь чихрийн шижин өвчтэй өвчтөнд глюкозын асуудлыг хурдан, хялбар шийдвэрлэх боломжийг олгодог.

Тэдний жагсаалт төдийлөн өргөн биш байгаа ч зөвхөн нэг эмийг Saxagliptin-ийн үндсэн дээр үйлдвэрлэдэг бөгөөд энэ нь чихрийн шижин өвчний эмчилгээнд эерэг нөлөө үзүүлдэг бөгөөд гипогликемийн төлөв байдлыг үүсгэдэггүй. Үүний зэрэгцээ өөр өөр идэвхтэй бодис агуулсан аналогууд байдаг боловч ижил төстэй эмчилгээний нөлөөтэй байдаг.